Quetiapine (ICI-204636) fumarate

Catalogusnr.S1763 Batch:S176304

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C46H54N6O8S2
Molecuulgewicht 883.09 CAS-nr. 111974-72-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 36 mg/mL (40.76 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Quetiapine Fumarate (ICI-204636) is een atypisch antipsychoticum dat wordt gebruikt bij de behandeling van schizofrenie, bipolaire I manie, bipolaire II depressie, bipolaire I depressie en heeft affiniteit voor verschillende neurotransmitterreceptoren, waaronder serotonine, dopamine, histamine en adrenerge receptoren.
Doelen
Dopamine receptor Histamine receptor Adrenergic Receptor
In vitro Quetiapine vertoont affiniteit voor verschillende neurotransmitterreceptoren, waaronder serotonine, dopamine, histamine en adrenerge receptoren, en heeft bindingskenmerken bij de dopamine-2 receptor die vergelijkbaar zijn met die van clozapine.
In Vivo Quetiapine heeft een preklinisch profiel dat wijst op antipsychotische activiteit met een verminderde neiging om extrapiramidale symptomen (EPS) en langdurige prolactineverhoging te veroorzaken. Guetiapine verandert de neurotensine-neurotransmissie en c-fos-expressie in limbische maar niet-motorische hersengebieden. Quetiapine vertoont ook clozapine-achtige activiteit in een reeks gedrags- en biochemische tests en kan neuroprotectieve eigenschappen bezitten. Quetiapine voorkomt dosisafhankelijk schizofrenie en depressie in de hippocampus celproliferatie en BDNF-expressie veroorzaakt door chronische stress (CRS) bij ratten. Guetiapine (5 mg/kg) gecombineerd met Venlafaxine (2,5 mg/kg) verhoogt de hippocampus celproliferatie en voorkomt BDNF-afname bij gestreste ratten, terwijl elk van de geneesmiddelen milde of geen effecten uitoefent. Guetiapine produceert selectieve effecten op corticale en limbische gebieden van de hersenen en in het bijzonder op dopaminerge neurotransmissie in deze gebieden. Guetiapine produceert lagere niveaus van putaminale DA D2r-bezetting dan die gerapporteerd voor typische APD's. Quetiapine produceert ook preferentiële bezetting van temporale corticale DA D2r, 46,9%, maar spaart geen bezetting van substantia nigra DA D2r. Guetiapine vermindert de afname van de niveaus van brain-derived neurotrophic factor (BDNF) in de hippocampi van ratten die zijn blootgesteld aan chronische-stress. Guetiapine (10 mg/kg) keert de stress-geïnduceerde onderdrukking van hippocampus-neurogenese om, zoals blijkt uit het aantal BrdU-gelabelde en pCREB-positieve cellen die vergelijkbaar zijn met die in niet-gestreste ratten maar hoger dan die in de met vehiculum behandelde ratten.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12562141/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16652337/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 16738543
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16271709/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8369191/

Sellecks Quetiapine (ICI-204636) fumarate Is geciteerd door 4 Publicaties

The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] PubMed: 36386620
Identification of small molecules that mitigate vincristine-induced neurotoxicity while sensitizing leukemia cells to vincristine [ Clin Transl Sci, 2021, 10.1111/cts.13012] PubMed: 33742760
The efficacy of a coordinated pharmacological blockade in glioblastoma stem cells with nine repurposed drugs using the CUSP9 strategy. [ J Cancer Res Clin Oncol, 2019, 145(6):1495-1507] PubMed: 31028540
Quetiapine induces myocardial necroptotic cell death through bidirectional regulation of cannabinoid receptors. [ Toxicol Lett, 2019, 313:77-90] PubMed: 31220554

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.