α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA)

Catalogusnr.S8612 Batch:S861204

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C10H7NO3

Molecuulgewicht 189.17 CAS-nr. 28166-41-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 200 mg/mL (1057.25 mM)
Ethanol 19 mg/mL (100.43 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving 4-Chloro-α-cyanocinnamzuur (α-CHCA) is een klassieke monocarboxylaattransporter (MCT)-remmer. α-cyano-4-hydroxycinnamaat (CHC) heeft een 10-voudige selectiviteit voor MCT1 vergeleken met andere MCT's.
Doelen
MCT
In vitro De meeste glioomcellijnen zijn gevoelig voor CHC, met uitzondering van SW1088- en SW1783-cellen, die een lagere gevoeligheid vertonen. Het effect van CHC op de totale celbiomassa van U251 en SW1088 lijkt gerelateerd te zijn aan lactaattransportactiviteit. Dienovereenkomstig vertonen U251-cellen hogere niveaus van MCT1 en CD147 in het plasmamembraan dan SW1088, en als gevolg daarvan vermindert CHC het glucoseverbruik en de lactaatproductie in U251, maar niet in SW1088-cellen. In de gevoelige U251-cellen kan CHC de celproliferatie remmen en celdood induceren, met een cytotoxisch effect; in de minder gevoelige SW1088-cellen remt CHC echter alleen de celproliferatie, maar induceert het geen celdood, met alleen een cytostatisch effect. CHC komt de cel niet binnen omdat het remmende effect afhankelijk is van interacties met membraanproteïnen die toegankelijk zijn vanaf de buitenkant van de cel. CHC kan verschillende MCT-isoformen remmen. Ze hebben echter verschillende gevoeligheden. In deze context zou CHC, naast MCT1, ook de MCT4-activiteit kunnen remmen; dit laatste zou echter bij veel hogere concentraties moeten gebeuren, omdat MCT4 een veel lagere affiniteit heeft voor CHC (Ki-waarden zijn 5-10 keer hoger dan voor MCT1; 50-100 mM). Transport door MCT1, 2 en 4 wordt competitief geremd door CHC, terwijl transport door MCT3 ongevoelig is voor deze remmer. CHC is ook een kleinmoleculige remmer van lactaattransport.
In Vivo De effecten van CHC in normaal hersenweefsel zijn minimaal en hebben geen significante invloed op de neuron-astrocyten lactaatshuttle.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]

  • Cellijnen

    Glioma cells

  • Concentraties

    0.6-12 mM

  • Incubatietijd

    24, 48, and 72 h

  • Methode

    Cells are plated into 96-well plates, at a density of 3 × 103 cells per well. The effect of treatment with CHC (0.6-12 mM) on cell number (total biomass) is determined at 24, 48, and 72 h by the sulforhodamine B assay. IC50 values (i.e., CHC concentration that corresponds to 50% of cell growth inhibition) are estimated from 3 independent experiments, each one in triplicate, using GraphPad Software. Cell proliferation assay is performed and assessed under the treatment conditions previously described, for 5 mM and 10 mM of CHC. After CHC treatment, cells are incubated with BrdU and its incorporation is assessed at 450 nm (λref = 655 nm).

Dierstudie:

[4]

  • Dierlijke modellen

    RJ:NMRI mice

  • Doseringen

    1 mmol/Kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23258846/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12884241/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21750656/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19033663/

Sellecks α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA) Is geciteerd door 10 Publicaties

Lactylation of CREB is required for FSH-induced proliferation and differentiation of ovarian granulosa cells [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf882] PubMed: 40966521
Lactate links exercise to synaptic protection and cognitive enhancement in Alzheimer's disease models [ BMC Med, 2025, 23(1):331] PubMed: 40462081
Lactylation modification of HIF-1α enhances its stability by blocking VHL recognition [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364] PubMed: 40760493
GPR65 sensing tumor-derived lactate induces HMGB1 release from TAM via the cAMP/PKA/CREB pathway to promote glioma progression [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):105] PubMed: 38576043
PDGF-BB accelerates TSCC via fibroblast lactates limiting miR-26a-5p and boosting mitophagy [ Cancer Cell Int, 2024, 24(1):5] PubMed: 38169376
Lactate Promotes Hypoxic Granulosa Cells' Autophagy by Activating the HIF-1α/BNIP3/Beclin-1 Signaling Axis [ Genes (Basel), 2024, 16(1)14] PubMed: 39858561
ENO1 Promotes OSCC Migration and Invasion by Orchestrating IL-6 Secretion from Macrophages via a Positive Feedback Loop [ Int J Mol Sci, 2023, 24(1)737] PubMed: 36614179
Aerobic glycolysis enhances HBx-initiated hepatocellular carcinogenesis via NF-κBp65/HK2 signalling [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):329] PubMed: 36411480
Autoregulation of H+/lactate efflux prevents monocarboxylate transport (MCT) inhibitors from reducing glycolytic lactic acid production [ Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01910-7] PubMed: 35840734
Proteogenomic characterization identifies clinically relevant subgroups of intrahepatic cholangiocarcinoma [ Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0] PubMed: 34971568

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.