Aripiprazole

Catalogusnr.S1975 Batch:S197502

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C23H27Cl2N3O2
Molecuulgewicht 448.39 CAS-nr. 129722-12-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (200.71 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Aripiprazole (OPC-14597) is een nieuw atypisch antipsychoticum dat een 5-HT receptor partiële agonist met hoge affiniteit zou zijn.
Doelen
5-HT1A
4.2 nM(Ki)
In vitro Aripiprazole bindt met hoge affiniteit aan zowel de G-proteïne-gekoppelde als de ongekoppelde toestanden van receptoren. Deze verbinding activeert potentieel de D2-receptor-gemedieerde remming van cAMP-accumulatie. Het heeft de hoogste affiniteit voor h5-HT(2B)-, hD(2L)- en hD(3)-dopaminereceptoren, maar heeft ook een significante affiniteit (5-30 nM) voor verschillende andere 5-HT receptors (5-HT(1A), 5-HT(2A), 5-HT(7)), evenals alfa(1A)-adrenerge en hH(1)-histaminereceptoren. Deze chemische stof heeft minder affiniteit (30-200 nM) voor andere G-proteïne-gekoppelde receptoren, waaronder de 5-HT(1D), 5-HT(2C), alfa(1B)-, alfa(2A)-, alfa(2B)-, alfa(2C)-, bèta(1)- en bèta(2)-adrenerge en H(3)-histaminereceptoren. Het is een inverse agonist bij 5-HT(2B) receptoren en vertoont partiële agonistische effecten bij 5-HT(2A), 5-HT(2C), D(3) en D(4) receptoren.
In Vivo Aripiprazole verlaagt extracellulaire 5-HIAA-concentraties in de mediale prefrontale cortex en het striatum van medicatie-naïeve ratten, maar niet in chronisch met deze verbinding voorbehandelde ratten. Deze verbinding, 0,1 mg/kg en 0,3 mg/kg, verhoogt significant de dopamineafgifte in de hippocampus van ratten. Deze chemische stof, 0,3 mg/kg, verhoogt licht maar significant de dopamineafgifte in de mediale prefrontale cortex, maar niet in de nucleus accumbens. Deze verbinding, 3,0 mg/kg en 10 mg/kg, verlaagt significant de dopamineafgifte in de nucleus accumbens, maar niet in de mediale prefrontale cortex. Deze chemische stof, 0,3 mg/kg, potentieert tijdelijk de door haloperidol (0,1 mg/kg) geïnduceerde dopamineafgifte in de mediale prefrontale cortex, maar remde die in de nucleus accumbens.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065741/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12784105/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10600541/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15189766/

Klantproductvalidatie

Olanzapine and aripiprazole differentially regulate cellular glucose uptake of PBMC. Bar graphs depict cellular glucose uptake assessed by 18F-FDG in PBMC after 72 h of stimulation with the indicated concentrations of olanzapine (Olan, A) or aripiprazole (Arip, B) relative to corresponding DMSO controls (Ctrl) and normalized to protein content. Data are depicted as mean ± SD. P-values were computed by one-way ANOVA followed by Dunnett

Gegevens van [ , , J Psychiatr Res, 2017, 88:18-27 ]

Olanzapine or aripiprazole stimulation of PBMC reduces mRNA expression of pro-inflammatory cytokines ex vivo. Bar graphs summarizing mRNA expression of pro-inflammatory cytokines IL-1β, IL-6 and TNF-α in PBMC after 72 h of olanzapine (Olan, 10<sup>−4</sup> M; A) or aripiprazole (Arip; 10<sup>−5</sup> M; B) stimulation and graphs showing mRNA levels of anti-inflammatory IL-10 and TGF-β1 after stimulation with Olan (C) or Arip (D) compared to corresponding control (Ctrl) cells. Values for controls were set as 100% in each cell preparation. Numbers of independent cell preparations for were as follows: n=4 for IL-6; n=5 for IL-10; n=6 for IL-1β, TNF-α and TGF-β1. Results are depicted as mean ± SEM. P-values were assessed by two-tailed one sample ttest; ****P < 0.0001, ***P < 0.001, **P < 0.01, *P < 0.05 versus respective control group.

Gegevens van [ , , J Psychiatr Res, 2018, 105:95-102 ]

Sellecks Aripiprazole Is geciteerd door 17 Publicaties

Dopaminergic tone inhibits spontaneous glutamate release and augments homeostatic synaptic plasticity [ Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6] PubMed: 41353489
Low-Dose Perifosine, a Phase II Phospholipid Akt Inhibitor, Selectively Sensitizes Drug-Resistant ABCB1-Overexpressing Cancer Cells [ Biomol Ther (Seoul), 2025, 33(1):170-181] PubMed: 39632683
Investigating Psychopharmaceutical Effects on Early Vertebrate Development Using a Zebrafish Model System [ J Dev Biol, 2025, 13(3)22] PubMed: 40700140
Chronic Aripiprazole and Trazodone Polypharmacy Effects on Systemic and Brain Cholesterol Biosynthesis [ Biomolecules, 2023, 10.3390/biom13091321] PubMed: 37759721
Chronic Aripiprazole and Trazodone Polypharmacy Effects on Systemic and Brain Cholesterol Biosynthesis [ Biomolecules, 2023, 13(9)1321] PubMed: 37759721
Individual and simultaneous treatment with antipsychotic aripiprazole and antidepressant trazodone inhibit sterol biosynthesis in the adult brain [ J Lipid Res, 2022, 63(8):100249] PubMed: 35839864
JAK2 Inhibitor, Fedratinib, Inhibits P-gp Activity and Co-Treatment Induces Cytotoxicity in Antimitotic Drug-Treated P-gp Overexpressing Resistant KBV20C Cancer Cells [ Int J Mol Sci, 2022, 23(9)4597] PubMed: 35562984
Terconazole, an Azole Antifungal Drug, Increases Cytotoxicity in Antimitotic Drug-Treated Resistant Cancer Cells with Substrate-Specific P-gp Inhibitory Activity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(22)13809] PubMed: 36430288
Effects of Psychotropic Medication on Somatic Sterol Biosynthesis of Adult Mice [ Biomolecules, 2022, 12(10)1535] PubMed: 36291744
Characteristics of Psychotic Depression in Juveniles and Analyzing 4 Antipsychotics [ Journal of Student Research, 2022, 11(4).] PubMed: none

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.