BOS172722

Catalogusnr.S8911 Batch:S891101

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₄H₃₀N₈O

Molecuulgewicht

446.55

CAS-nr.

1578245-44-9

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

89 mg/mL (199.3 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.550mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.550mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

BOS172722 is een monopolaire spil 1 (MPS1) checkpointremmer met een IC50 van 11 nM, Ki van 0,11 nM.

Doelen

MPS1 (Cell-free assay)	MPS1 (Cell-free assay)
0.11 nM(Ki)	11 nM

In vitro

Deze verbinding optimaliseert de HLM-stabiliteit, CDK2-selectiviteit, cellulaire potentie en oplosbaarheid. Het is potentieel voor de behandeling van verschillende vormen van borstkanker.

In Vivo

BOS172722 vertoont uitstekende PK bij muizen, ratten en honden. Bij 1 mg/kg iv en 5 mg/kg po vertoont deze verbinding een volledige biologische beschikbaarheid (100%), lage klaring (1,2 mL/min/kg), een matig distributievolume (1,1 L/kg) en een halfwaardetijd van 12 uur in een PK-studie bij honden. De dosis van 50 mg/kg van deze chemische stof resulteert in een verhoogde onderdrukking van MPS1-autofosforylering na 6 en 24 uur.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[1]}	Cellijnen CAL51 cell line Concentraties -- Incubatietijd 72 h Methode GI50 are determined using the colorimetric 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay according to manufacturer's instructions. Cells are plated in 96-well plates at 2,500 per well and treated for 72 h. The optical density is measured at 570 nm using the Wallac VICTOR2TM 1420 Multilabel Counter.
Dierstudie:^{^[1]}	Dierlijke modellen Dog, mouse, rat Doseringen 1 mg/kg, 5 mg/kg, 2.5 mg/kg Toediening IV, PO

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
CAL51 cell line
Concentraties
--
Incubatietijd
72 h
Methode
GI50 are determined using the colorimetric 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay according to manufacturer's instructions. Cells are plated in 96-well plates at 2,500 per well and treated for 72 h. The optical density is measured at 570 nm using the Wallac VICTOR2TM 1420 Multilabel Counter.

Dierstudie:^{^[1]}

Dierlijke modellen
Dog, mouse, rat
Doseringen
1 mg/kg, 5 mg/kg, 2.5 mg/kg
Toediening
IV, PO

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30199249/

Sellecks BOS172722 Is geciteerd door 2 Publicaties

Epigenetic Heritability of Cell Plasticity Drives Cancer Drug Resistance through a One-to-Many Genotype-to-Phenotype Paradigm [ Cancer Res, 2025, 85(15):2921-2938]	PubMed: 40499006
Epigenetic Heritability of Cell Plasticity Drives Cancer Drug Resistance through a One-to-Many Genotype-to-Phenotype Paradigm [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-0999]	PubMed: 40499006

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.