Itanapraced (CHF 5074)

Catalogusnr.S7323 Batch:S732302

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C16H11Cl2FO2
Molecuulgewicht 325.16 CAS-nr. 749269-83-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (181.44 mM)
Ethanol 9 mg/mL (27.67 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Itanapraced (CHF 5074, CSP-1103) is een gamma-secretase modulator die Aβ42- en Aβ40-secretie vermindert. De IC50's van CHF5074 voor de remming van COX-1 en COX-2 liggen boven 100 μmol/L.
Doelen
gamma-secretase
In vitro

In menselijke neuroglioomcellen die de Zweedse gemuteerde APP tot overexpressie brengen [menselijke neuroglioomcellijn die APPswe (H4swe) tot expressie brengt], verlaagt CHF5074 preferentieel de Aβ42-secretie met een IC50 van 3,6 µmol/L. CHF5074 vertoont geen remmende activiteit op COX-1- en COX-2-enzymen bij gebruik in concentraties tot respectievelijk 100 µmol/L en 300 µmol/L.
In Vivo

Bij ratten wordt CHF5074 oraal goed geabsorbeerd (50%) en wordt het langzaam uit plasma geëlimineerd (t1/2 ≈ 20 u). Bij Tg2576 transgene muizen vermindert chronische behandeling met CHF5074 de Aβ-last in de hersenen aanzienlijk zonder histologische tekenen van perifere Notch-gemedieerde toxiciteit.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19239474/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.