Otenabant (CP-945598) HCl

Catalogusnr.S8012 Batch:S801201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C25H25Cl2N7O.HCl

Molecuulgewicht 546.88 CAS-nr. 686347-12-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro 4-Methylpyridine (verwarmd met een waterbad van 50 ºC) 5 mg/mL (9.14 mM)
DMSO 1 mg/mL (1.82 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% methylcellulose

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

10.000mg/ml (18.29mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Otenabant (CP-945598) HCl is een potente en selectieve cannabinoid receptor CB1-antagonist met een Ki van 0,7 nM en vertoont een 10.000-voudig hogere selectiviteit tegen de menselijke CB2-receptor. Fase 1.
Doelen
hCB1 rCB1
0.7 nM(Ki) 2.8 nM(Ki)
In vitro CP-945598 HCl remt de CB1-receptor met matige ongebonden microsomale klaring, lage hERG-affiniteit en adequate CZS-penetratie. CP-945598 HCl heeft een lage affiniteit met Ki van 7,6 μM voor menselijke CB2-receptoren.
In Vivo CP-945598 HCl keert vier cannabinoïde-agonist-gemedieerde gedragingen (locomotorische activiteit, hypothermie, analgesie en catalepsie) om na toediening van de synthetische CB1-receptoragonist CP-55940. CP-945598 HCl vertoont dosisafhankelijke anorectische activiteit in een model van acute voedselinname bij knaagdieren en verhoogde energie-uitgaven en vetoxidatie. CP-945598 stimuleert ook acuut de energie-uitgaven bij ratten en verlaagt het ademhalingsquotiënt, wat duidt op een metabole omschakeling naar verhoogde vetoxidatie. CP-945598 bij 10 mg/kg bevordert een gewichtsverlies van 9%, gecorrigeerd voor voertuig, in een 10-daagse gewichtsverliesstudie bij door dieet geïnduceerde obese muizen.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie: [2]
  • Dierlijke modellen

    Sprague-Dawley rats

  • Doseringen

    ~30 mg/Kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=19102698
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=20211605

Sellecks Otenabant (CP-945598) HCl Is geciteerd door 2 Publicaties

Integrative discovery of treatments for high-risk neuroblastoma. [ Nat Commun, 2020, 11(1):71] PubMed: 31900415
E-cadherin-deficient cells have synthetic lethal vulnerabilities in plasma membrane organisation, dynamics and function [Godwin TD, et al. Gastric Cancer, 2018, 10.1007/s10120-018-0859-1] PubMed: 30066183

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.