Epacadostat (INCB024360) analogue

Catalogusnr.S7587 Batch:S758704

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C9H7ClFN5O2
Molecuulgewicht 271.64 CAS-nr. 914471-09-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (198.79 mM)
Ethanol 54 mg/mL (198.79 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Epacadostat (INCB024360) analogue (INCB14943) is een krachtige, competitieve IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase) remmer met een IC50 van 67 nM.
Doelen
IDO1
(Cell-free assay)
67 nM
In vitro

In HeLa-cellen vertoont INCB024360 een hogere remmende activiteit op IDO1 met een IC50 van 19 nM. In cocultuursystemen van humane allogene lymfocyten met dendritische cellen of tumorcellen, keert INCB024360, via IDO1-remming, de T-celonderdrukking om die wordt gemedieerd door IDO-expresserende HeLa-cellen of DC's, en verhoogt het de proliferatie en functionele activiteit van CD4+ T-cellen, CD8+ T-cellen en NK-cellen.

In Vivo

Bij muizen met GM-CSF-afscheidende B16-tumoren veroorzaakt INCB024360 (75 mg/kg tweemaal daags) een dosisafhankelijke remming van tumorgroei. INCB024360 onderdrukt de tumorgroei significant bij immuuncompetente, maar niet bij immuundeficiënte, muizen.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Mice bearing GM-CSF-secreting B16 tumors

  • Doseringen

    75 mg/kg b.i.d

  • Toediening

    s.c.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19507862/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20197554/

Sellecks Epacadostat (INCB024360) analogue Is geciteerd door 3 Publicaties

IDO1 inhibitors are synergistic with CXCL10 agonists in inhibiting colon cancer growth [ Biomed Pharmacother, 2024, 179:117412] PubMed: 39255734
Granulocytic myeloid-derived suppressor cells increase infection risk via the IDO/IL-10 pathway in patients with hepatitis B virus-related liver failure [ Front Immunol, 2022, 13:966514] PubMed: 36685516
[ Oncoimmunology, 2017, ] PubMed: 29209565

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.