Technische gegevens
| Formule | C9H7Cl2N5 |
||||||||||
| Molecuulgewicht | 256.09 | CAS-nr. | 84057-84-1 | ||||||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 10 mg/mL (39.04 mM) | ||||||||
| Ethanol | 3 mg/mL (11.71 mM) | ||||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||
| In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Lamotrigine (BW-430C, LTG) is een nieuw anticonvulsief medicijn voor de remming van 5-HT met een IC50 van 240 M en 474 M in menselijke bloedplaatjes en synaptosomen van rattenhersenen, en deze verbinding is ook een Sodium Channel-blokker. | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Doelen |
|
||||||
| In vitro | Lamotrigine stabiliseert presynaptische neuronale membranen door blokkade van voltage-afhankelijke Sodium Channels, waardoor de afgifte van exciterende neurotransmitters, met name glutamaat en aspartaat, wordt voorkomen. In rattenhersenschorsweefsel geïncubeerd met veratrine 10 mg/L, is deze verbinding twee keer zo krachtig in het remmen van de afgifte van glutamaat en aspartaat (ED 50 = 5,38 mg/L voor elk) dan de afgifte van GABA (ED50 = 11,2 mg/L), en is veel minder krachtig in het remmen van acetylcholine-afgifte (ED50 = 25,6 mg/L) wanneer corticale plakjes worden blootgesteld aan veratrine 75 mg/L. De basale glutamaatafgifte wordt niet beïnvloed. Deze chemische stof remt hoogfrequente aanhoudende repetitieve vuring van natriumafhankelijke actiepotentialen, wat wijst op een direct effect op voltage-geactiveerde Sodium Channels. Het induceert geen PCP-achtige effecten op het centrale zenuwstelsel (CZS), werkt niet door directe remming van de NMDA-receptor, en zou naar verwachting verstoken zijn van de ongewenste effecten geassocieerd met NMDA-blokkade. |
||||||
| In Vivo | Bij muizen en ratten voorkomt Lamotrigine MES- en pentetrazol-geïnduceerde achterpotenextensie, wat wijst op een anti-epileptisch profiel bij dieren. Deze effecten bereiken hun piek 1 uur na toediening van deze verbinding en houden langer dan 24 uur aan. Deze chemische stof is actief in de elektrisch opgewekte EEG-nadischargetest, waarvan wordt gedacht dat deze activiteit aangeeft tegen zowel eenvoudige als complexe partiële aanvallen. De duur van de nadischarge wordt dosisafhankelijk verminderd door deze verbinding bij ratten bij intraveneuze doses >5 mg/kg. |
Protocol (uit referentie)
| Dierstudie: |
|
|---|
Referenties
|
Sellecks Lamotrigine Is geciteerd door 13 Publicaties
| Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] | PubMed: 39319271 |
| The fruit fly Drosophila melanogaster as a screening model for antiseizure medications [ Front Pharmacol, 2024, 15:1489888] | PubMed: 39720593 |
| Neuronal hyperexcitability drives central and peripheral nervous system tumor progression in models of neurofibromatosis-1 [ Nat Commun, 2022, 13(1):2785] | PubMed: 35589737 |
| Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] | PubMed: 35207746 |
| Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] | PubMed: 35118583 |
| Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] | PubMed: 34731453 |
| Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] | PubMed: 34383271 |
| Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] | PubMed: 34304386 |
| Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] | PubMed: 32099531 |
| Establishment and characterization of a novel cell line, NCC-TGCT1-C1, derived from a patient with tenosynovial giant cell tumor [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00425-8] | PubMed: 32886306 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.