Technische gegevens
| Formule | C26H24F4N6O |
||||||
| Molecuulgewicht | 512.5 | CAS-nr. | 1258861-20-9 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 75 mg/mL (146.34 mM) | ||||
| Ethanol | 27 mg/mL (52.68 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Taladegib (LY2940680) bindt aan de Smoothened (Smo) receptor en remt krachtig de Hedgehog (Hh) signalering in Fase 1/2. | |
|---|---|---|
| Doelen |
|
|
| In vitro | Taladegib (LY2940680) remt de groei van kanker in cellijnen die een mutatie bevatten in het gen dat codeert voor Smoothened, wat onderzoekers eerder hadden waargenomen bij kankerpatiënten die resistentie ontwikkelden tegen vismodegib. | |
| In Vivo | Taladegib (LY2940680) heeft uitstekende farmacokinetische eigenschappen in knaagdier- en niet-knaagdiersoorten. Wanneer het oraal wordt toegediend aan Ptch+/- p53-/- transgene muizen die spontaan medulloblastoom ontwikkelen, produceert het een opmerkelijke werkzaamheid en verbetert het hun overleving aanzienlijk. Deze verbinding onthult een snelle kinetiek van antitumoractiviteit door middel van magnetische resonantiebeeldvorming van deze muizen, en induceert Caspase-3-activiteit en vermindert proliferatie door immunohistochemische analyse van medulloblastoomtumoren. Het remt Hh-gereguleerde genexpressie in het subcutane xenograft-tumorstroma en produceert significante antitumoractiviteit. |
Protocol (uit referentie)
Referenties
|
Sellecks Taladegib (LY2940680) Is geciteerd door 5 Publicaties
| Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] | PubMed: 34997030 |
| A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] | PubMed: 31740922 |
| L-4, a Well-Tolerated and Orally Active Inhibitor of Hedgehog Pathway, Exhibited Potent Anti-tumor Effects Against Medulloblastoma in vitro and in vivo. [ Front Pharmacol, 2019, 10:89] | PubMed: 30846937 |
| DRUGPATH - a novel bioinformatic approach identifies DNA-damage pathway as a regulator of size maintenance in human ESCs and iPSCs [ Sci Rep, 2019, 9(1):1897] | PubMed: 30760778 |
| MRT-92 inhibits Hedgehog signaling by blocking overlapping binding sites in the transmembrane domain of the Smoothened receptor. [Hoch L, et al. FASEB J, 2015, 29(5):1817-29] | PubMed: 25636740 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.