IDO-IN-2

Catalogusnr.S7111 Batch:S711103

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C18H22N2O
Molecuulgewicht 282.38 CAS-nr. 1402836-58-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 56 mg/mL (198.31 mM)
Ethanol 56 mg/mL (198.31 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving IDO-IN-2 (RG 6078, NLG-919-analoog, GDC-0919-analoog) is een potente IDO1-remmer met een IC50 van 38 nM.
Doelen
IDO1
(Cell-free assay)
38 nM
In vitro

IDO-IN-2 (NLG-919-analoog, Compound 24) bevat een imidazoolisoindoolkern en vertoont een potente remmende activiteit op IDO1 met een IC50-waarde van 38 nM. Deze verbinding remt de IDO-activiteit met een EC50 van 61 nM in een HeLa-celtest. De bindingsmodus van deze chemische stof aan IDO1 is experimenteel beschikbaar en toont een directe coördinatieve interactie met de zesde coördinatieplaats van ferro heem. Het is gebruikt als referentieverbinding in andere studies om de high-throughput screening-test voor IDO1-remming te valideren en een immunostimulerende nanomicellaire drager te ontwikkelen.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29031064/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26642377/

Klantproductvalidatie

<p>Inhibitor sensitivity of tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) in N-formylkynurenine (NFK) Green assay. Dose-response curves of INCB024360, S7111, and NTRC 0820-0 with IC50 values 67 nM and 75 nM, respectively.</p>

Gegevens van [ J Biomol Screen , 2014 , 10.1177/1087057114536616 ]

B) Cellular IC50 value (μM) of VIS351 (14, filled circle) and NLG919 (as reference inhibitor, open circle) obtained from a dose–response curve. P1.IDO1 cells were exposed to six times 3-fold serial dilutions of NLG919 (concentrations ranging from 0.0003 to 0.1 μM) and eight times 3-fold serial dilutions of VIS351 (concentrations ranging from 0.03 to 90 μM). Results are the mean ± SD of the Kyn fold change (Kyn FC) of three independent experiments, each performed in triplicate. D) Enzymatic IC50 of VIS351 (14, filled circle) and NLG919 (open circle) are determined on recombinant human IDO1, using seven times 10-fold dilutions of the molecules, starting from 2 mM. Kyn FC values are represented as the mean ± SD of three independent experiments, each performed in triplicate.

Gegevens van [ , , Biochem Pharmacol, 2018, 158:286-297 ]

Sellecks IDO-IN-2 Is geciteerd door 14 Publicaties

Bispecific prodrug nanoparticles circumventing multiple immune resistance mechanisms for promoting cancer immunotherapy [ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(6):2695-2709] PubMed: 35755274
Cascade Immune Activation of Self-Delivery Biomedicine for Photodynamic Immunotherapy Against Metastatic Tumor [ Small, 2022, e2205694] PubMed: 36366925
Downregulation of miR-26 promotes invasion and metastasis via targeting interleukin-22 in cutaneous T-cell lymphoma [ Int J Mol Sci, 2022, 23(7)3981] PubMed: 35409342
Tryptophan potentiates CD8+ T cells against cancer cells by TRIP12 tryptophanylation and surface PD-1 downregulation [ J Immunother Cancer, 2021, 9(7)e002840] PubMed: 34326168
Decreased IDO1 Dependent Tryptophan Metabolism in Aged Lung during Influenza [ Eur Respir J, 2020, 2000443] PubMed: 33243840
Ultrasound-Driven Biomimetic Nanosystem Suppresses Tumor Growth and Metastasis through Sonodynamic Therapy, CO Therapy, and Indoleamine 2,3-Dioxygenase Inhibition [ ACS Nano, 2020, 14(7):8985-8999] PubMed: 32662971
Discovery of Novel Indoleamine 2,3-Dioxygenase 1 (IDO1) and Histone Deacetylase 1 (HDAC1) Dual Inhibitors Derived from the Natural Product Saprorthoquinone [ Molecules, 2020, 25(19)E4494] PubMed: 33007982
Inhibition of the BET family reduces its new target gene IDO1 expression and the production of L-kynurenine. [ Cell Death Dis, 2019, 10(8):557] PubMed: 31324754
Displacement Induced Off-On Fluorescent Biosensor Targeting IDO1 Activity in Live Cells. [ Anal Chem, 2019, 91(23):14943-14950] PubMed: 31714063
Photosensitizer Micelles Together with IDO Inhibitor Enhance Cancer Photothermal Therapy and Immunotherapy. [ Adv Sci (Weinh), 2018, 5(5):1700891] PubMed: 29876215

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.