MK-3102 (Omarigliptin)

Catalogusnr.S8565 Batch:S856501

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₇H₂₀F₂N₄O₃S

Molecuulgewicht

398.43

CAS-nr.

1226781-44-7

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

79 mg/mL (198.27 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	3.950mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 79 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.395mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Omarigliptin (MK-3102) is een competitieve, reversibele remmer van DPP-4 (IC50 = 1,6 nM, Ki = 0,8 nM). Het is zeer selectief voor alle geteste Proteases (IC50 > 67 μM), inclusief QPP, FAP, PEP, DPP8 en DPP9, en heeft een zwakke ionkanaalactiviteit (IC50 > 30 μM bij IKr, Caγ1.2 en Naγ1.5).

Doelen

DPP-4
(Cell-free assay)

1.6 nM

In vitro

Omarigliptin (MK-3102) is een krachtige remmer van DPP-4 en is zeer selectief voor andere geteste Proteases (IC50 > 67 μmol/L) met zwakke ionkanaalactiviteit (IC50 > 30 μmol/L bij IKr, Caγ1.2 en Naγ1.5). Bovendien werd een IC50 > 10 μmol/L verkregen in alle assays in een uitgebreide selectiviteits-counterscreen (168 radioligandbindings- of enzymatische assays). Het bindt snel en competitief aan de actieve site van DPP-4, een proces dat reversibel en zeer selectief is, en leidt zo tot verhoogde niveaus van insuline en verlaagde niveaus van glucagon onder hyperglycemische omstandigheden.

In Vivo

Bij magere muizen, wanneer oraal toegediend 1 uur voorafgaand aan een dextrose-uitdaging in een orale glucosetolerantietest (OGTT), verminderde het de bloedglucose-excursie significant op een dosisafhankelijke manier van 0,01 mg/kg (7% reductie in glucose AUC) tot 0,3 mg/kg (51% reductie). De toediening van omarigliptin verhoogt dosisafhankelijk de plasmaconcentraties van actief GLP-1. De farmacokinetiek van omarigliptin bij mannelijke Sprague-Dawley ratten en beaglehonden wordt gekenmerkt door een lage plasmaklaring (0,9-1,1 mL/min/kg), een verdelingsvolume in steady state van 0,8-1,3 L/kg, en een lange terminale halfwaardetijd (~11-22 uur). De orale biologische beschikbaarheid van omarigliptin is goed bij zowel honden als ratten (~100%). Omarigliptin wordt goed verdragen gedurende de studie, zonder mortaliteit of fysieke tekenen. Na toediening van een enkele orale dosis van 25 mg bij vrijwilligers werd omarigliptin snel geabsorbeerd, met piekconcentraties (Cmax) van 750 nmol/L bereikt binnen 1 uur (Tmax). De biologische beschikbaarheid werd geschat op ≥74 %.

Protocol (uit referentie)

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24660890/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26507988/

Sellecks MK-3102 (Omarigliptin) Is geciteerd door 3 Publicaties

The Effects of Traumatic Stress & Role of the Neuropeptide Y System as a Therapeutic in Females [ NYMC Student Theses and Dissertations, 2023, ]	PubMed: none
Distal mutation V486M disrupts the catalytic activity of DPP4 by affecting the flap of the propeller domain [ Acta Pharmacol Sin, 2021, 1-9]	PubMed: 34907358
Intranasal Neuropeptide Y as a Potential Therapeutic for Depressive Behavior in the Rodent Single Prolonged Stress Model in Females [ Front Behav Neurosci, 2021, 15:705579]	PubMed: 34566592

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.