In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
5%4-Methylpyridine
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
1.000mg/ml
(2.05mM)
5%4-Methylpyridine
95% Corn oil
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
1.000mg/ml
(2.05mM)
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
OTSSP167 (OTS167) is een zeer potente MELK (maternal embryonic leucine zipper kinase) remmer met een IC50 van 0,41 nM.
Doelen
MELK (Cell-free assay)
0.41 nM
In vitro
OTSSP167 remt A549, T47D, DU4475 en 22Rv1 kankercellen, waarin MELK sterk tot expressie komt, met IC50-waarden van respectievelijk 6,7, 4,3, 2,3 en 6,0 nM. Deze verbinding remde de fosforylering van PSMA1 (proteasoomsubeenheid alfa type 1) en DBNL (drebrine-achtig), dit zijn nieuwe MELK-substraten en zijn belangrijk voor stamceleigenschappen en invasiviteit. Het onderdrukt mammosfeerformatie van borstkankercellen door de remming van PSMA1-fosforylering.
In Vivo
OTSSP167 vertoont een significante tumorremming in xenograftstudies met borst-, long-, prostaat- en alvleesklierkankercellijnen bij muizen door zowel intraveneuze als orale toediening. In het MDA-MB-231-model resulteert intraveneuze toediening van deze verbinding met 20 mg/kg eenmaal om de twee dagen in een TGI van 73%. De orale toediening met 10 mg/kg eenmaal per dag onthult een TGI van 72%. Deze chemische stof werkt voor meerdere kankertypes op een dosisafhankelijke en MELK-afhankelijke manier met geen of een beetje gewichtsverlies.
MELK recombinant eiwit (0,4 μg) wordt gemengd met 5 μg van elk substraat in 20 μL kinasebuffer die 30 mM Tris-HCl (pH), 10 mM DTT, 40 mM NaF, 10 mM MgCl2, 0,1 mM EGTA bevat met 50 μM koud-ATP en 10 Ci [γ-32P]ATP gedurende 30 min bij 30 °C. De reactie wordt beëindigd door toevoeging van SDS-monsterbuffer en 5 min gekookt voorafgaand aan SDS-PAGE. De gel wordt gedroogd en geautoradiografeerd met versterkende schermen bij kamertemperatuur. Deze verbinding (eindconcentratie van 10 nM) wordt opgelost in DMSO en toegevoegd aan kinasebuffer vóór de incubatie.
Sellecks OTSSP167 Is geciteerd door 17 Publicaties
Activity of the Ubiquitin-activating Enzyme Inhibitor TAK-243 in Adrenocortical Carcinoma Cell Lines, Patient-derived Organoids, and Murine Xenografts
[ Cancer Res Commun, 2024, 4(3):834-848]
Inhibition of MELK produces potential anti-tumour effects in bladder cancer by inducing G1/S cell cycle arrest via the ATM/CHK2/p53 pathway.
[ J Cell Mol Med, 2020, 24(2):1804-1821]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
