PNU-74654

Catalogusnr.S8429 Batch:S842902

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₉H₁₆N₂O₃

Molecuulgewicht

320.34

CAS-nr.

113906-27-7

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

64 mg/mL (199.78 mM)

Ethanol

5 mg/mL (15.6 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

PNU-74654 verstoort de Wnt-signaalroute door de interactie (KD50=450 nM) tussen β-catenine en Tcf4 te remmen.

Doelen

Wnt/β-catenin
(Cell-free assay)

450 nM(Kd)

In vitro

De PNU-74654 (PNU) verbinding is een niet-FDA-goedgekeurd medicijn dat voorkomt dat Tcf bindt aan beta-catenine, en werkt als een Wnt/beta-catenin antagonist. In NCI-H295 cellen vermindert deze verbinding de celproliferatie significant 96 uur na behandeling, verhoogt vroege en late apoptose, vermindert nucleaire betacatenine accumulatie, vermindert CTNNB1/beta-catenin expressie en verhoogt betacatenine doelwitgenen 48 uur na behandeling. Er worden geen effecten waargenomen op HeLa cellen. In NCI-H295 cellen vermindert deze chemische stof de cortisol-, testosteron- en androstenedionsecretie 24 en 48 uur na behandeling. Bovendien vermindert het in NCI-H295 cellen de SF1 en CYP21A2 mRNA expressie, evenals de eiwitniveaus van STAR en aldosteronsynthase 48 uur na behandeling. In Y1 cellen vermindert deze verbinding de corticosteronsecretie 24 uur na behandeling, maar vermindert het de cellevensvatbaarheid niet.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[2]}	Cellijnen Adrenal (NCI-H295 and Y1) and non-adrenal (HeLa) cell lines Concentraties 5-200 μM Incubatietijd 24-96 h Methode NCI-H295 cells are plated at 200,000 cells per well in 24-well plates for gene expression, protein analysis and adrenal steroid measurements. After 48 h, cells are treated with vehicle (0.1%-0.4% DMSO) or 10, 50, 100 and 200 μM PNU-74654. After 24 and 48 h, medium supernatants are collected for adrenal steroid measurements. Adherent cells are fixed for immunofluorescence or harvested for RNA and protein isolation.

Celassay:^{^[2]}

Cellijnen
Adrenal (NCI-H295 and Y1) and non-adrenal (HeLa) cell lines
Concentraties
5-200 μM
Incubatietijd
24-96 h
Methode
NCI-H295 cells are plated at 200,000 cells per well in 24-well plates for gene expression, protein analysis and adrenal steroid measurements. After 48 h, cells are treated with vehicle (0.1%-0.4% DMSO) or 10, 50, 100 and 200 μM PNU-74654. After 24 and 48 h, medium supernatants are collected for adrenal steroid measurements. Adherent cells are fixed for immunofluorescence or harvested for RNA and protein isolation.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16568448/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26515592/

Sellecks PNU-74654 Is geciteerd door 24 Publicaties

Increased autophagy activity suppresses hyperglycemia-related colorectal cancer tumorigenesis both in vitro and in vivo [ Am J Cancer Res, 2025, 15(7):2949-2969]	PubMed: 40814362
Targeting Latent HIV Reservoirs: Effectiveness of Combination Therapy with HDAC and PARP Inhibitors [ Viruses, 2025, 17(3)400]	PubMed: 40143326
Retinoic acid enhances HIV-1 reverse transcription and transcription in macrophages via mTOR-modulated mechanisms [ Cell Rep, 2024, 43(7):114414]	PubMed: 38943643
Protective effects of emodin on subchondral bone and articular cartilage in osteoporotic osteoarthritis rats: A preclinical study [ Exp Gerontol, 2024, 190:112413]	PubMed: 38570055
GRIK5 stimulates colon cancer growth and metastasis through cAMP/PKA/CADM3 signaling [ Cell Biol Int, 2023, 47(7):1259-1266]	PubMed: 36959746
A specific upregulated lncRNA in colorectal cancer promotes cancer progression [ JCI Insight, 2022, e158855]	PubMed: 35617032
β-catenin regulates HIV latency and modulates HIV reactivation [ PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354]	PubMed: 35255110
Tankyrase Regulates Neurite Outgrowth through Poly(ADP-ribosyl)ation-Dependent Activation of β-Catenin Signaling [ Int J Mol Sci, 2022, 23(5)2834]	PubMed: 35269974
C-Peptide Promotes Cell Migration by Controlling Matrix Metallopeptidase-9 Activity Through Direct Regulation of β-Catenin in Human Endometrial Stromal Cells [ Front Cell Dev Biol, 2022, 10:800181]	PubMed: 35127683
MDMX acts as a pervasive preleukemic-to-acute myeloid leukemia transition mechanism [ Cancer Cell, 2021, 39(4):529-547.e7]	PubMed: 33667384

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.