Rotundine

Catalogusnr.S2437 Batch:S243703

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₁H₂₅NO₄

Molecuulgewicht

355.43

CAS-nr.

483-14-7

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

71 mg/mL (199.75 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	3.850mg/ml (10.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	1.250mg/ml (3.52mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Rotundine (L-tetrahydropalmatine, L-THP) is een selectieve dopamine D1 receptorantagonist met een IC50 van 166 nM.

Doelen

D1 receptor	5-HT1A	D2 receptor	D3 receptor
166 nM	347 nM	1.47 μM	3.25 μM

In vitro

Rotundine vertoont een hogere affiniteit voor dopamine D1 dan voor D2 receptor met een K_i van respectievelijk 124 nM en 388 nM, terwijl de IC50-waarden respectievelijk 166 nM (D1) en 1,47 μM (D2) zijn. Deze verbinding vertoont een zwakke remmende activiteit tegen dopamine D3 met een IC50 van 3,25 μM. Het remt ook krachtig 5-HT1A met een IC50 van 374 nM en een K_i van 340 nM. Naast het antagonisme van postsynaptische dopamine receptoren, leidt remming van presynaptische autoreceptoren door deze chemische stof tot een verhoogde dopamineafgifte, wat waarschijnlijk wordt toegeschreven aan een lagere affiniteit van deze verbinding voor D2 receptoren. Samen met dopamine receptoren kan het interageren met een aantal andere receptortypen, waaronder α-1 adrenerge receptoren, waarbij het functioneert als een antagonist, en γ-aminoboterzuurreceptoren, waarbij het de γ-aminoboterzuurbinding vergemakkelijkt door positieve allosterische effecten.

In Vivo

Rotundine-behandeling be ïnvloedt de locomotorische activiteit niet bij doses van 6,25 mg/kg, 12,5 mg/kg of 18,75 mg/kg, maar antagoniseert significant de door oxycodon (5 mg/kg) ge ïnduceerde hyperactiviteit. Orale toediening van deze verbinding (10-25 mg/kg) verhoogt significant de latentie van de hot-plate bij muizen, wat aangeeft dat deze verbinding een opmerkelijke pijnstillende activiteit uitoefent, die geassocieerd is met β-endorfine neuronen in de nucleus arcuatus en de supraspinale D2 receptor. Toediening van deze chemische stof (1-10 mg/kg) verhoogt dosisafhankelijk, terwijl 20 mg/kg de snelheid van coca ïne zelfadministratie onder fixed-ratio (FR) bekrachtiging verlaagt, als gevolg van een postsynaptisch, in plaats van presynaptisch, DA receptorblokkade mechanisme. In tegenstelling tot de effecten op de werking van coca ïne, produceert alleen de 10 mg/kg dosis van deze verbinding, maar niet 1 mg/kg of 3 mg/kg, een remmend effect op sucrose zelfadministratie en voortbeweging. LD50: Muizen 1160mg/kg (i.g.)

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:^{^[3]}	Dierlijke modellen Female ICR mice subjected to hot plate latency assay Doseringen 25 mg/kg Toediening Oral administration

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22300097/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15842769/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15635188/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17888459/
http://www.ingentaconnect.com/content/ben/lddd/2011/00000008/00000005/art00009

Uitklappen

Sellecks Rotundine Is geciteerd door 2 Publicaties

Dopaminergic tone inhibits spontaneous glutamate release and augments homeostatic synaptic plasticity [ Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6]	PubMed: 41353489
An antiviral drug screening system for enterovirus 71 based on an improved plaque assay: A potential high-throughput method [ J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447]	PubMed: 30900754

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.