In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Sitagliptin (MK-0431) is een orale en zeer selectieve DPP-4 remmer met een IC50 van 18 nM. Het wordt gebruikt voor de behandeling van type 2 diabetes.
Doelen
DPP-4 (Cell-free)
18 nM
In vitro
Sitagliptin vertoont een > 2600-voudige selectiviteitsmarge ten opzichte van DPP8, DPP9 en andere leden van de dipeptidylpeptidasefamilie (d.w.z. potentie tegen DPP-4 vs. DPP8/9). Deze verbinding vermindert in vitro migratie van geïsoleerde milt-CD4 T-cellen via een route die cAMP/PKA/Rac1-activering omvat. Het oefent een nieuwe, directe werking uit om de GLP-1-secretie door de intestinale L-cel te stimuleren via een DPP-4-onafhankelijke, proteïnekinase A- en MEK-ERK1/2-afhankelijke route. Het vermindert daarom het effect van auto-immuniteit op de overleving van transplantaten.
In Vivo
Sitagliptin wordt goed geabsorbeerd na orale toediening met een biologische beschikbaarheid van 87%. Het heeft een schijnbare terminale halfwaardetijd van 10-12 uur bij doses van 25-100 mg en wordt voornamelijk (≈ 80%) als onveranderde verbinding door de nieren uitgescheiden. Deze verbinding interfereert niet met de P450 cytochroomenzymen, noch zijn er significante geneesmiddel-geneesmiddelinteracties gemeld. Het is aangetoond dat het de DPP-4-activiteit met > 90% remt binnen 1-2 uur na toediening. Het heeft een korte halfwaardetijd bij muizen (1-2 uur). Chronische behandeling met sitagliptin in een niet-genetisch muismodel van type 2 diabetes leidt tot een significante verbetering van de glycemische controle. De verbeterde glucosehomeostase correleert met herstel van normale eilandjescel (α- en β-cellen) massa, architectuur en insulinesecretiecapaciteit als reactie op glucosestimulatie. Deze verbinding verlengt de overleving van eilandjestransplantaten bij met streptozotocine geïnduceerde en NOD-muizen. Toediening van deze chemische stof in vivo vermindert de migratie van lymfeklier- en milt-CD4+ T-cellen, in vitro gemeten, via incretine- en niet-incretine-gemedieerde effecten, respectievelijk, en milt-sDPP-IV-responsieve CD4+ T-cellen en lymfeklier-incretine-niet-responsieve CD4+ T-cellen infiltreerden selectief eilandjes van diabetische NOD-muizen, na injectie in de staartader. Het onderdrukte significant epileptogenese bij door PTZ (pentyleentetrazol) geïnduceerde aanvallen. Deze verbinding ging neuronale schade en alle biochemische en histochemische veranderingen tegen die door PTZ werden geïnduceerd. Orale sitagliptin kan hippocampale neurogenese bevorderen, hippocampale oxidatieve stress tegengaan en de achteruitgang van de cognitie bij muizen voorkomen.
CD4+ T-cells (1 × 106 cells) were plated on membrane inserts (8-μm pore size) in serum-free RPMI 1640 medium. Cell migration was assayed using Transwell chambers in media ± purified porcine kidney DPP-IV (32.1 units/mg; 100 mU/ml final concentration) ± this compound (100 μmol/l) or human GIP (100 nmol/l) or human GLP-1 (100 nmol/l). After 1 h, cells on the upper surface were removed mechanically and migrated cells in the lower compartment were counted.
DPP4-inhibition reduces pro-inflammatory cytokine production by alpha-beta and gamma-delta T cells in vitro and in the biliary atresia mouse model
[ Sci Rep, 2025, 15(1):30226]
Multiple Mechanisms of Action of Sulfodyne®, a Natural Antioxidant, against Pathogenic Effects of SARS-CoV-2 Infection
[ Antioxidants (Basel), 2024, 13(9)1083]
Untersuchungen zur Ursache der durch Dipeptidylpeptidase-4-Inhibitoren hervorgerufenen endothelialen Barrierestörung der Retina
[ OPARU, 2024, 10.18725/OPARU-52005]
Multi-target mode of action of Sulfodyne®, a stabilized Sulforaphane, against pathogenic effects of SARS-CoV-2 infection
[ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.18.572126]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
