TC-E 5003

Catalogusnr.S0855 Batch:S085501

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C16H14Cl2N2O4S
Molecuulgewicht 401.26 CAS-nr. 17328-16-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (199.37 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 4mg/ml (9.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.57mg/ml (1.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving TC-E 5003 (NSC 30176, Compound 2e) is een selectieve remmer van protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) met een IC50 van 1,5 μM. Deze verbinding moduleert de lipopolysaccharide (LPS)-geïnduceerde AP-1 en NF-κB signaalroutes en kan mogelijk verder worden ontwikkeld als een ontstekingsremmende verbinding.
Doelen
AP-1 PRMT1
(Cell-free assay)
1.5 μM
In vitro

TC-E 5300 reguleert ontstekingsreacties door de c-Jun expressie en NF-κB signaaltransductie te remmen, wat de expressie van verschillende ontstekingsgenen remt door deze transcriptiefactoren te downreguleren.
In Vivo

TE-C-5003, een selectieve protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) remmer met een goed anti-tumor effect op longkanker, oefent een beter anti-tumor effect uit wanneer geladen met injecteerbaar NBCA ethyloleaat implantaat (INEI).

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    RAW264.7 cells

  • Concentraties

    0.5, 1 µM

  • Incubatietijd

    6 h

  • Methode

    The total cell lysates or nuclear fraction were prepared from RAW264.7 cells under the indicated conditions. The protein samples were separated by sodium dodecyl sulfate-polyacrylamide gel electrophoresis, and immunoblotting was performed with specific antibodie. The nuclear fractions were analyzed with antibodies against the phosphorylated or total forms of c-Jun, p65, p50, and Lamin A/C. With whole cell lysates, the protein levels were examined with antibodies against the phosphorylated or total forms of c-Jun, ERK, JNK, p38, IκBα, Src, Syk, PRMT1, HA, and β-actin. The band intensity in each blot was measured and quantified using image J.
Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    Nude/ICR mice model implanted with A549 cell xenografts

  • Doseringen

    0.5, 1.0, 2.0 mg

  • Toediening

    s.c.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21440447/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32357521/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7170320/

Sellecks TC-E 5003 Is geciteerd door 4 Publicaties

Prmt1-mediated methylation regulates Ncoa4 stability to transactivate Adamts genes and promote bone extracellular matrix degradation in chronic hematogenous osteomyelitis [ Biol Direct, 2025, 20(1):60] PubMed: 40346625
PRMT1-mediated modification of H4R3me2a promotes liver cancer progression by enhancing the transcriptional activity of SOX18 [ Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647] PubMed: 40130992
Targeting PRMT1 prevents acute and chronic graft-versus-host disease [ Mol Ther, 2023, 10.1016/j.ymthe.2023.09.011] PubMed: 37735873
PRMT1 reverts the immune escape of necroptotic colon cancer through RIP3 methylation [ Cell Death Dis, 2023, 14(4):233] PubMed: 37005412

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.