In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
TCS 359 is een krachtige FLT3-remmer met een IC50 van 42 nM.
Doelen
FLT3
42 nM
In vitro
TCS 359, een 2-acylaminothiofeen-3-carboxamide, is een krachtige remmer van FLT3 met een IC50 van 42 nM. Deze verbinding remt de proliferatie van MV4-11 met een IC50 van 340 nM. Het is zeer selectief voor FLT3 ten opzichte van een panel van kinases.
Om de activiteit van de verbindingen van de onderhavige uitvinding in een in vitro kinase assay te bepalen, wordt de remming van het geïsoleerde kinasedomein van de menselijke FLT3-receptor uitgevoerd met behulp van het volgende fluorescentiepolarisatie (FP) protocol. De FLT3 fluorescentiepolarisatie-assay maakt gebruik van het fluoresceïne-gelabelde fosfopeptide en het anti-fosfotyrosine antilichaam dat is opgenomen in de Panvera Phospho-Tyrosine Kinase Kit. De FLT3 kinase reactie wordt gedurende 30 minuten bij kamertemperatuur geïncubeerd onder de volgende omstandigheden: 10 nM FLT3 571-993, 20μg/mL poly Glu4Tyr, 150μM ATP, 5 mM MgCl2, en 1% van deze verbinding in DMSO. De kinase reactie wordt gestopt met de toevoeging van EDTA. Het fluoresceïne-gelabelde fosfopeptide en het anti-fosfotyrosine antilichaam worden toegevoegd en gedurende 30 minuten bij kamertemperatuur geïncubeerd en de polarisatie wordt afgelezen.
MV4-11 cells are plated at 10,000 cells per well in 100 μL of in RPMI media containing penn/strep, 10% FBS, and 0.2 ng/mL GM-CSF. Compound dilutions or 0.1% DMSO (vehicle control) is added to cells and the cells are allowed to grow for 72 h at standard cell growth conditions. To measure total cell growth, an equal volume of CellTiterGlo reagent is added to each well and luminescence is quantified. Total cell growth is quantified as the difference in luminescent counts of cell number at Day 0 compared to total cell number at Day 3 (72 h of growth and/or compound treatment). All IC50 values are calculated in GraphPadPrism using non-linear regression analysis with a multiparameter (variable slope) equation.
Referenties
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=16580199
Sellecks TCS 359 Is geciteerd door 2 Publicaties
Inositol treatment inhibits medulloblastoma through suppression of epigenetic-driven metabolic adaptation
[ Nat Commun, 2021, 12(1):2148]
Palbociclib treatment of FLT3-ITD+ AML cells uncovers a kinase-dependent transcriptional regulation of FLT3 and PIM1 by CDK6.
[ Blood, 2016, 127(23):2890-90]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
