UNC2250

Catalogusnr.S7342 Batch:S734201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H36N6O2
Molecuulgewicht 440.58 CAS-nr. 1493694-70-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 2 mg/mL (4.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.130mg/ml (0.30mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 2.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving UNC2250 is een potente en selectieve Mer-remmer met een IC50 van 1,7 nM, ongeveer 160- en 60-voudige selectiviteit ten opzichte van de nauw verwante kinasen Axl/Tyro3.
Doelen
Mer Tyro3
1.7 nM 100 nM
In vitro UNC2250 remt efficiënt Mer-fosforylering in 697 B-ALL-cellen en Colo699 NSCLC-cellen. Bovendien vertoont deze verbinding ook functionele antitumoractiviteit door het kolonie-vormende potentieel te verminderen in zowel rhabdoïde tumorcellen als NSCLC-cellen.
In Vivo Volgens in vivo PK-experiment heeft UNC2250 een matige halfwaardetijd, klaring en verdelingsvolume, evenals een redelijke orale biologische beschikbaarheid en goede oplosbaarheid.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:[1]
  • Microfluïdische capillaire elektroforese (MCE) analyse

    Activiteitsassays worden uitgevoerd in een 384-wells, polypropyleen microplaat in een finaal volume van 50 μL van 50 mM Hepes, pH 7.4, met 10 mM MgCl2, 1.0 mM DTT, 0.01% Triton X-100, 0.1% bovine serumalbumine (BSA), en met 1.0 μM fluorescerend substraat en ATP bij de Km voor elk enzym. Alle reacties worden beëindigd door toevoeging van 20 μL van 70 mM EDTA. Na een incubatie van 180 min worden gefosforyleerde en niet-gefosforyleerde substraatpeptiden gescheiden in buffer aangevuld met 1× CR-8 op een LabChip EZ Reader uitgerust met een 12-sipper chip. Gegevens worden geanalyseerd met EZ Reader software.
Celassay:[1]
  • Cellijnen

    BT-12 rhabdoid tumor cells, and Colo699 NSCLC cells

  • Concentraties

    ~3 μM for BT-12, ~300 nM for Colo699

  • Incubatietijd

    3 weeks for BT-12, 2 weeks for Colo699

  • Methode

    BT-12 rhabdoid tumor cells (10 000 cells) are cultured in 2.0 mL of 0.35% soft agar containing 0.5× RPMI medium, 7.5% FBS, and the indicated concentrations of UNC2250 or DMSO vehicle only and overlaid with 0.5 mL of 1× RPMI medium containing 15% FBS and this compound or DMSO vehicle only. Medium and this compound or vehicle are refreshed 2 times per week. Colonies were stained with thiazolyl blue tetrazolium bromide and counted after 3 weeks. Colo699 NSCLC cells (15 000 cells) are cultured in 1.5 mL of 0.35% soft agar containing 1× RPMI medium and 10% FBS and overlaid with 2.0 mL of 1× RPMI medium containing 10% FBS and the indicated concentrations of this chemical or DMSO vehicle only. Medium and this chemical or vehicle are refreshed 3 times per week. Colonies are stained with nitrotetrazolium blue chloride and counted after 2 weeks.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24195762/

Klantproductvalidatie

UNC2250 induced suppression of MerTK-dependent signaling pathways in a dose-dependent manner. Z-138, Mino, and JVM-2 cells were treated with indicated concentrations of UNC2250 for 60 min; then, whole cell lysates were detected by western blot for phospholated and total MerTK, AKT, and p38.

Gegevens van [ , , J Hematol Oncol, 2018, 11(1):43 ]

a-c Concentration of secreted IL-1β, IL-8 and CCL2 in THP-1 macrophages treated with or without recombinant human IL-37 (rhIL-37) for 3 h, followed by incubation for 1 h with or without Mertk inhibitor and then incubated with lipopolysaccharide (LPS) or MSU separately for a further 18 h; *P < 0.05. d Different dosage of rhIL-37 was given preventively or therapeutically with or without Mertk inhibitor intervention in mice with gouty arthritis, and foot thickness was evaluated; *P < 0.05. e, f Histopathological analysis by H&E staining in a joint from the group treated with rhIL-37 treatment and Mertk inhibitor intervention (×100 original magnification (e) and × 200 original magnification (f); arrow inflammation in soft tissue and joint space.

Gegevens van [ , , Arthritis Res Ther, 2016, 18(1):268 ]

Sellecks UNC2250 Is geciteerd door 16 Publicaties

Targeted transplantation of engineered mitochondrial compound promotes functional recovery after spinal cord injury by enhancing macrophage phagocytosis [ Bioact Mater, 2024, 32:427-444] PubMed: 37954465
N-glycosylation stabilizes MerTK and promotes hepatocellular carcinoma tumor growth [ Redox Biol, 2022, 54:102366] PubMed: 35728303
GAS6/TAM signaling pathway controls MICA expression in multiple myeloma cells [ Front Immunol, 2022, 13:942640] PubMed: 35967396
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
CoQ10 promotes resolution of necrosis and liver regeneration after acetaminophen-induced liver injury [ Toxicol Sci, 2021, kfab123] PubMed: 34668565
MerTK inhibits the activation of the NLRP3 inflammasome after subarachnoid hemorrhage by inducing autophagy [ Brain Res, 2021, 1766:147525] PubMed: 34010608

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.