Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate

Catalogusnr.S8173 Batch:S817306

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H18F5N5O5S
Molecuulgewicht 523.43 CAS-nr. 2095432-65-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (191.04 mM)
Ethanol 14 mg/mL (26.74 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate is een krachtige en selectieve bèta-secretase remmer en BACE1 eiwit remmer of Beta-site APP-cleaving enzyme 1 remmer.
Doelen
BACE2
(Cell-free assay)		 BACE1
(Cell-free assay)
0.37 nM(Ki) 1.75 nM(Ki)
In vitro Verubecestat (MK-8931) vermindert effectief Aβ40 in cellen met een Ki van 7,8 nM en een IC50 van 13 nM.
In Vivo Verubecestat (MK-8931) verlaagt dramatisch het Aβ40 in CSF en cortex bij zowel ratten als cynomolgusapen na een enkele orale dosis. Door de halfwaardetijd van 20 uur van MK-8931 is het ideaal voor eenmaal daagse dosering.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27023706/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27418961/

Sellecks Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate Is geciteerd door 12 Publicaties

A study of protein-drug interaction based on solvent-induced protein aggregation by fluorescence correlation spectroscopy [ Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h] PubMed: 35253833
Pharmacological inhibition of BACE1 suppresses glioblastoma growth by stimulating macrophage phagocytosis of tumor cells [ Nat Cancer, 2021, 2(11):1136-1151] PubMed: 35122055
Improving Preclinical to Clinical Translation in Alzheimer's Disease Research [ Alzheimers Dement (N Y), 2020, 6(1):e12038] PubMed: 32548237
Pharmacokinetic, Pharmacodynamics, and Transcriptomics Analysis of Verubecestat Treatment in 5XFAD mice [ Alzheimer's Association, 2020, 16-S2] PubMed: None
Inhibition of BACE1 Facilitates Macrophage-based Immunotherapy to Suppress Malignant Growth of Glioblastoma [ Research Square, 2020, 10.21203/rs.3.rs-61939/v1] PubMed: None
Aβ34 is a BACE1-derived degradation intermediate associated with amyloid clearance and Alzheimer's disease progression. [ Nat Commun, 2019, 10(1):2240] PubMed: 31110178
Multiple BACE1 inhibitors abnormally increase the BACE1 protein level in neurons by prolonging its half-life. [ Alzheimers Dement, 2019, 15(9):1183-1194] PubMed: 31416794
Ablation of amyloid precursor protein increases insulin-degrading enzyme levels and activity in brain and peripheral tissues. [ Am J Physiol Endocrinol Metab, 2019, 316(1):E106-E120] PubMed: 30422705
Critical Evaluation of the Pharmacokinetics of Verubecestat in Aged 5XFAD Mice [ Alzheimer's Association, 2019, 15-7S-25] PubMed: None
Distinct apoptotic blocks mediate resistance to panHER inhibitors in HER2+ breast cancer cells [Karakas B Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2018, 1865(8):1073-1087] PubMed: 29733883

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.