BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP)

Catalogusnr.S8178 Batch:S817803

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H18N4O3·HCl
Molecuulgewicht 386.83 CAS-nr. 2095432-75-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 77 mg/mL (199.05 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) is een celpermeabele Wnt-signaalroute-activator, die β-catenine- en TCF-afhankelijke transcriptionele activiteit induceert met een EC50 van 0,7 μM.
Doelen
Wnt/β-catenin
(Cell-based assay)
In vitro BML-284 (Wnt agonist 1) remt de activiteit van GSK-3β niet en kan een nuttig hulpmiddel zijn bij de studie van fysiologische processen waarbij de Wnt-route betrokken is. Blootstelling van menselijke hersenendotheel hCMEC/D3-cellen aan deze verbinding leidde tot een toename van het percentage cellen dat nucleaire of perinucleaire β-cateninekleuring vertoonde na blootstelling gedurende 16 uur aan 10 μM (43 ± 2%, p < 0,01, n = 5) en 20 μM (48 ± 5%, p < 0,01, n = 5) vergeleken met die van de controle (12 ± 1%, n = 5).
In Vivo BML-284 (Wnt agonist 1) bootst de effecten van Wnt na op het niveau van het hele organisme in een Xenopus-model (10 μM) en beïnvloedt de embryonale hoofdspecificatie van Xenopus. In een diermodel (ratten nier-IR-model) verlaagde deze verbinding significant de serumniveaus van creatinine, AST en LDH, remde het de productie van IL-6 en IL-1β, en MPO-activiteiten. Het verminderde iNOS, nitrotyrosine-eiwitten en 4-hydroxynonenal in de nieren, waardoor de nierregeneratie en -functie verbeterden, terwijl ontsteking en oxidatieve stress in de nieren na IR werden verminderd.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    293T cells

  • Concentraties

    10 μM

  • Incubatietijd

    24 h

  • Methode

    For high-throughput screening of BML-284 (Wnt agonist 1), 293T cells are transiently transfected with the reporter construct in T75 cell culture flasks. After overnight culture, cells are harvested and replated onto 384-well plates with 1.5×103 cells in each well; 24 h later, this compound solution (1 mM, 500 nL) is added to each well. After incubation for another 24 h, luciferase activity is measured with BrightGlo.
Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    Male adult Sprague-Dawley rats

  • Doseringen

    5 mg/kg BW

  • Toediening

    i.v.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15724259/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18624906/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25514428/

Klantproductvalidatie

Both Wnt sinaling activators of agonist and recombinant protein, and therapeutic agents of fluorouracil and docetaxel stimulated TCF-4 promoter functions of wild-type (wt) could be blocked by Nano-Let-7b, compared with negative control group of mutant-type (mut). In detail, Let-7b alone affected the TCF-4 promoter activity effectively, and wnt signaling activators of either Wnt agonist-1 or Wnt protein attenuated the Let-7b functions significantly. Combined usage of therapeutic agent of either fluorouracil or docetaxel with Let-7b increased the TCF-4 activity when compared to groups treated with Let-7b alone, however, the TCF-4 activity when applying combination was still significantly lower than that of controlled group

Gegevens van [ , , Int J Oncol, 2017, 51(4):1077-1088 ]

Sellecks BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) Is geciteerd door 34 Publicaties

NRF2 modulates WNT signaling pathway to enhance photodynamic therapy resistance in oral leukoplakia [ EMBO Mol Med, 2025, 17(7):1794-1824] PubMed: 40494896
Stress induces behavioral disorders by promoting microglial phagocytosis via decreasing neuronal Dkk3 [ Mol Psychiatry, 2025, 30(12):5731-5748] PubMed: 41136744
Huaier promotes sensitivity of colorectal cancer to oxaliplatin by inhibiting METTL3 to regulate the Wnt/β‑catenin signaling pathway [ Oncol Rep, 2025, 53(1)7] PubMed: 39513580
MEN1 Deficiency-Driven Activation of the β-Catenin-MGMT Axis Promotes Pancreatic Neuroendocrine Tumor Growth and Confers Temozolomide Resistance [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(35):e2308417] PubMed: 39041891
Colchicine Blocks Abdominal Aortic Aneurysm Development by Maintaining Vascular Smooth Muscle Cell Homeostasis [ Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2092-2110] PubMed: 38617538
β-catenin inhibition disrupts the homeostasis of osteogenic/adipogenic differentiation leading to the development of glucocorticoid-induced osteonecrosis of the femoral head [ Elife, 2024, 12RP92469] PubMed: 38376133
IL-33 regulates adipogenesis via Wnt/β-catenin/PPAR-γ signaling pathway in preadipocytes [ J Transl Med, 2024, 22(1):363] PubMed: 38632591
Radiation-induced morphea of the breast - characterization and treatment of fibroblast dysfunction with repurposed mesalazine [ Sci Rep, 2024, 14(1):26132] PubMed: 39477958
Exosome-based bone-targeting drug delivery alleviates impaired osteoblastic bone formation and bone loss in inflammatory bowel diseases [ Cell Rep Med, 2023, 4(1):100881] PubMed: 36603578
Restoring Wnt signaling in a hormone-simulated postpartum depression model remediated imbalanced neurotransmission and depressive-like behaviors [ Mol Med, 2023, 29(1):101] PubMed: 37491227

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.