YKL-05-099

Catalogusnr.S9646 Batch:S964602

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C32H34ClN7O3
Molecuulgewicht 600.11 CAS-nr. 1936529-65-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (166.63 mM)
Ethanol 100 mg/mL (166.63 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving YKL-05-099 is een remmer van salt-inducible kinase (SIK) met IC50 van ~10 nM, ~40 nM en ~30 nM voor respectievelijk SIK1, SIK2 en SIK3.
Doelen
SIK1
(Cell-free assay)		 SIK3
(Cell-free assay)		 SIK2
(Cell-free assay)
10 nM 30 nM 40 nM
In vitro

YKL-05-099 vertoont celgebaseerde activiteiten die consistent zijn met SIK-remming. Voorbehandeling met de aangegeven concentraties van deze verbinding gedurende 24 uur potentieert de IL-10-productie door Zymosan A-gestimuleerde BMDC's.
In Vivo

Goed verdragen doses van YKL-05-099 bereiken vrije serumconcentraties boven de IC50 voor SIK2-remming gedurende > 16 uur en verminderen de fosforylering van een bekend SIK-substraat in vivo. Hoewel in vivo actieve doses van deze verbinding de effecten van SIK-remming op ontstekingscytokine-responsen reproduceren, induceren ze geen metabole afwijkingen die worden waargenomen bij Sik2-knock-outmuizen. Deze resultaten identificeren deze chemische stof als een nuttige sonde om de SIK-functie in vivo te onderzoeken, en ondersteunen verder de ontwikkeling van SIK-remmers voor de behandeling van ontstekingsziekten.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    bone marrow-derived dendritic cells (BMDCs)

  • Concentraties

    1 μM

  • Incubatietijd

    24 hr

  • Methode

    --
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    male 8–10 week-old C57BL/6 mice

  • Doseringen

    5 mg/kg-50 mg/kg

  • Toediening

    IP

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27224444/

Sellecks YKL-05-099 Is geciteerd door 2 Publicaties

Salt-Inducible Kinase 1 is a potential therapeutic target in Desmoplastic Small Round Cell Tumor [ Oncogenesis, 2022, 11(1):18] PubMed: 35443736
Salt-inducible kinase inhibition sensitizes human acute myeloid leukemia cells to all-trans retinoic acid-induced differentiation [ Int J Hematol, 2020, 10.1007/s12185-020-03026-1] PubMed: 33074481

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.