uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Carbamazepine Sodium Channel remmer

Cat.Nr.S1693

Carbamazepine (Carbatrol, NSC 169864) is een sodium channel blokker met een IC50 van 131 μM in synaptosomen van rattenhersenen.
Carbamazepine  Sodium Channel remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 236.27

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.93%
99.93

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 236.27 Formule

C15H12N2O

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 298-46-4 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen NSC 169864 Smiles C1=CC=C2C(=C1)C=CC3=CC=CC=C3N2C(=O)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 47 mg/mL (198.92 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken
Frequently prescribed first-line drug for the treatment of partial and generalized tonic-clonic epileptic seizures.
Targets/IC50/Ki
Sodium channel
131 μM
In vitro
Carbamazepine remt de binding van [3H]batrachotoxinin A 20-α-benzoate (BTX-B) aan een receptorplaats van het voltage-gevoelige sodium channel met een IC50 van 131 μM, om de activering van de ionenstroom van het sodium channel in synaptosomen van rattenhersenen te verminderen. Deze verbinding vermindert de receptoraffiniteit als gevolg van een verhoogde dissociatiesnelheid van ligand van het receptor-ligandcomplex, zonder de maximale bindingscapaciteit te veranderen uit de scatchard-analyse van BTX-B-binding aan synaptosomen, wat een indirect allosterisch mechanisme suggereert voor anticonvulsieve remming van BTX-B-binding. Het verandert de basale 125I-gelabelde scorpion toxin-binding aan synaptosomen niet in afwezigheid van batrachotoxine, maar wanneer batrachotoxine (1,25 μM) wordt toegevoegd, remt deze chemische stof de batrachotoxine-afhankelijke toename in scorpion toxin-binding op een concentratie-afhankelijke manier met een IC50 van 260 μM gemedieerd op de alkaloid toxin-bindingsplaats, waarvan geen van beide de [3H]saxitoxin-binding beïnvloedt.
In vivo
Carbamazepine in een dosis van 25 mg/kg verhoogt significant de extracellulaire niveaus van striatale en hippocampale dopamine (DA), 3,4-dihydroxyphenylalanine (DOPA), 3,4-dihydroxyphenylacetic acid (DOPAC) en homovanillic acid (HVA) op een dosisafhankelijke manier, terwijl deze verbinding in een dosis van 50 mg/kg de totale niveaus van striatale DA en DOPA, evenals hippocampale HVA, significant verlaagt, maar geen effect heeft op de totale niveaus van striatale DOPAC en HVA, noch op hippocampale DA, DOPA en DOPAC. Intraperitoneale toediening van deze chemische stof (~100 mg/kg) aan ratten produceert significante verhogingen in de cerebrale corticale concentraties van neuroactieve steroïden en neuroactieve steroïden in plasma op een dosis- en tijdsafhankelijke manier, waarbij DHEA gevormd als gevolg van zijdeketen-splitsing van pregnenolone niet wordt beïnvloed.
Referenties

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT06357260 Not yet recruiting
Trigeminal Neuralgia
Postgraduate Institute of Dental Sciences Rohtak
April 2024 Not Applicable
NCT06348888 Recruiting
Advanced Non-small Cell Lung Cancer|EGFR Mutation|HER2 Mutation|Healthy Volunteers
Bayer
April 10 2024 Phase 1
NCT06005688 Completed
Healthy Participants
Pfizer|Arvinas Estrogen Receptor Inc.
August 18 2023 Phase 1
NCT05860933 Completed
Healthy
Eli Lilly and Company|Loxo Oncology Inc.
May 8 2023 Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.