uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S1693
| Gerelateerde doelwitten | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
|---|---|
| Overige Sodium Channel Inhibitoren | Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl |
| Moleculair gewicht | 236.27 | Formule | C15H12N2O |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 298-46-4 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | NSC 169864 | Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C=CC3=CC=CC=C3N2C(=O)N | ||
|
In vitro |
DMSO
: 47 mg/mL
(198.92 mM)
Ethanol : 47 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Kenmerken |
Frequently prescribed first-line drug for the treatment of partial and generalized tonic-clonic epileptic seizures.
|
|---|---|
| Targets/IC50/Ki |
Sodium channel
131 μM
|
| In vitro |
Carbamazepine remt de binding van [3H]batrachotoxinin A 20-α-benzoate (BTX-B) aan een receptorplaats van het voltage-gevoelige sodium channel met een IC50 van 131 μM, om de activering van de ionenstroom van het sodium channel in synaptosomen van rattenhersenen te verminderen. Deze verbinding vermindert de receptoraffiniteit als gevolg van een verhoogde dissociatiesnelheid van ligand van het receptor-ligandcomplex, zonder de maximale bindingscapaciteit te veranderen uit de scatchard-analyse van BTX-B-binding aan synaptosomen, wat een indirect allosterisch mechanisme suggereert voor anticonvulsieve remming van BTX-B-binding. Het verandert de basale 125I-gelabelde scorpion toxin-binding aan synaptosomen niet in afwezigheid van batrachotoxine, maar wanneer batrachotoxine (1,25 μM) wordt toegevoegd, remt deze chemische stof de batrachotoxine-afhankelijke toename in scorpion toxin-binding op een concentratie-afhankelijke manier met een IC50 van 260 μM gemedieerd op de alkaloid toxin-bindingsplaats, waarvan geen van beide de [3H]saxitoxin-binding beïnvloedt.
|
| In vivo |
Carbamazepine in een dosis van 25 mg/kg verhoogt significant de extracellulaire niveaus van striatale en hippocampale dopamine (DA), 3,4-dihydroxyphenylalanine (DOPA), 3,4-dihydroxyphenylacetic acid (DOPAC) en homovanillic acid (HVA) op een dosisafhankelijke manier, terwijl deze verbinding in een dosis van 50 mg/kg de totale niveaus van striatale DA en DOPA, evenals hippocampale HVA, significant verlaagt, maar geen effect heeft op de totale niveaus van striatale DOPAC en HVA, noch op hippocampale DA, DOPA en DOPAC. Intraperitoneale toediening van deze chemische stof (~100 mg/kg) aan ratten produceert significante verhogingen in de cerebrale corticale concentraties van neuroactieve steroïden en neuroactieve steroïden in plasma op een dosis- en tijdsafhankelijke manier, waarbij DHEA gevormd als gevolg van zijdeketen-splitsing van pregnenolone niet wordt beïnvloed.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Rekrutering | Aandoeningen | Sponsor/Medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06357260 | Not yet recruiting | Trigeminal Neuralgia |
Postgraduate Institute of Dental Sciences Rohtak |
April 2024 | Not Applicable |
| NCT06348888 | Recruiting | Advanced Non-small Cell Lung Cancer|EGFR Mutation|HER2 Mutation|Healthy Volunteers |
Bayer |
April 10 2024 | Phase 1 |
| NCT06005688 | Completed | Healthy Participants |
Pfizer|Arvinas Estrogen Receptor Inc. |
August 18 2023 | Phase 1 |
| NCT05860933 | Completed | Healthy |
Eli Lilly and Company|Loxo Oncology Inc. |
May 8 2023 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.