Name: Bictegravir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5911
Rating: 5 (5 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.93%

99.93

Gerelateerde doelwitten	Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Overige Integrase Inhibitoren	MK-2048 BMS-707035 Lavendustin B Robinetin

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	449.38	Formule	C₂₁H₁₈F₃N₃O₅	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1611493-60-7	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	GS-9883			Smiles	C1CC2CC1N3C(O2)CN4C=C(C(=O)C(=C4C3=O)O)C(=O)NCC5=C(C=C(C=C5F)F)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 90 mg/mL (200.27 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.500mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.750mg/ml (1.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	HIV-1 integrase
In vitro	Bictegravir vertoont een krachtige en selectieve in vitro antiretrovirale activiteit in zowel T-cellijnen als primaire menselijke T-lymfocyten, met 50% effectieve concentraties variërend van 1,5 tot 2,4 nM en selectiviteitsindices tot 8.700 ten opzichte van cytotoxiciteit. Deze verbinding remt de strengoverdrachtsactiviteit met een IC50 van 7,5 ± 0,3 nM. Ten opzichte van de remming van de strengoverdrachtsactiviteit is het een veel zwakkere remmer van de 3'-verwerkingsactiviteit van HIV-1 integrase, met een IC50 van 241 ± 51 nM. Deze chemische stof remt krachtig de HIV-1 replicatie in zowel MT-2- als MT-4-cellen met EC50's van respectievelijk 1,5 en 2,4 nM, en selectiviteitsindices (50% cytotoxische concentratie [CC50]/EC50) van ~6.800 in MT-2-cellen en ~1.500 in MT-4-cellen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27645238/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06104306	Recruiting	HIV-1-infection	Gilead Sciences	December 13 2023	Phase 4
NCT05602506	Active not recruiting	HIV Infections	Fundacion Clinic per a la Recerca Biomédica	November 15 2022	Phase 4
NCT05222945	Unknown status	HIV-1-infection	ANRS Emerging Infectious Diseases\|Gilead Sciences	February 1 2022	Not Applicable

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bictegravir Integrase remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 449.38