uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

CCF642 PDI remmer

Cat.Nr.S8281

CCF642 (AC1LYELL) is een nieuwe PDI-remmende verbinding met antimyeloomactiviteit.
CCF642 PDI remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 378.45

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S828101 DMSO]15 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 98.18%
98.18

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 378.45 Formule

C15H10N2O4S3

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 346640-08-2 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen AC1LYELL Smiles COC1=CC=C(C=C1)N2C(=O)C(=CC3=CC=C(S3)[N+](=O)[O-])SC2=S

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 15 mg/mL (39.63 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
protein disulfide isomerases
In vitro

In vitro remt CCF642 de PDI-reductaseactiviteit ongeveer 100 keer potenter dan de structureel verschillende gevestigde remmers PACMA 31 en LOC14. Computationele modellering suggereert een nieuwe covalente bindingsmodus in actieve-site CGHCK-motieven. Deze verbinding veroorzaakt acute ER stress in multipel myeloomcellen, vergezeld van apoptose-inducerende calciumafgifte.

In vivo

CCF642 vertoont een krachtige werkzaamheid in een agressief syngene muismodel van multipel myeloom en verlengt de levensduur van C57BL/KaLwRij-muizen geënt met 5TGM1-luc myeloom, een effect dat vergelijkbaar is met het eerstelijns multipel myeloom therapeutisch middel.

Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.