uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

CCG 50014 RGS remmer

Name: CCG 50014
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2901
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S2901

CCG 50014 is een krachtige en selectieve remmer van RGS4 met een IC50 van 30 nM.

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 316.35

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S290101 DMSO]63 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.91%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.91

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	316.35	Formule	C₁₆H₁₃FN₂O₂S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	883050-24-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)N2C(=O)N(C(=O)S2)CC3=CC=C(C=C3)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 63 mg/mL (199.14 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	RGS4 30 nM RGS19 0.12 μM RGS16 3.5 μM RGS8 11 μM
In vitro	CCG-50014 is zeer krachtig in het remmen van RGS4 en remt volledig verschillende andere RGS-eiwitten, waaronder RGS8, -16 en -19, maar heeft geen activiteit op RGS7. Bovendien heeft CCG-50014 geen activiteit op een gemuteerde vorm van RGS4 die geen cysteïneresiduen bevat in het RGS-homologiedomein (RGS4Cys−). CCG-50014 bindt covalent aan de RGS en vormt een adduct op twee cysteïneresiduen die zich bevinden in een allosterische regulerende site. CCG-50014 is in staat om de RGS4−Gαo-eiwit-eiwitinteractie in een levende cel te remmen. CCG-50014 vertegenwoordigt de eerste van een klasse van kleine molecule RGS-remmers die functioneren in een cellulaire omgeving.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21329361/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22368763/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):