uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S4261
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) |
|---|---|
| Overige Beta Amyloid Inhibitoren | FPS-ZM1 Ginsenoside Rg1 (-)-epigallocatechin Ginsenoside Re Brazilin Tenuifolin Hoechst 34580 Tabersonine hydrochloride Edonerpic maleate Frentizole |
| Moleculair gewicht | 416.74 | Formule | C18H18ClMnN2O4 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 81065-76-1 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | COC1=CC=CC(=C1[O-])C=NCCN=CC2=C(C(=CC=C2)OC)[O-].[Cl-].[Mn+2] | ||
|
In vitro |
DMSO
: 83 mg/mL
(199.16 mM)
Water : 30 mg/mL Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Aβ
|
|---|---|
| In vitro |
EUK 134 vertoont krachtige catalase- en SOD-activiteiten en beschermt menselijke fibroblasten tegen cytotoxiciteit door glucose en glucoseoxidase. Deze verbinding (20 μM) voorkomt Aβ-geïnduceerde microgliale proliferatie in vitro. In SK-N-MC-cellen beschermt het neuronale cellen tegen H(2)O(2)-toxiciteit door oxidatieve stress te verminderen via remming van de MAPK-route, en resulteert het ook in verminderde expressie van pro-apoptotische genen p53 en Bax, evenals verhoogde expressie van het anti-apoptotische Bcl-2-gen. Het remt significant de amyloïde vorming bij twee molaire verhoudingen van 1:1 en 5:1 (geneesmiddelen tot eiwit).
|
| In vivo |
EUK 134 (2,5 mg/kg), in een model van occlusie van de middelste cerebrale arterie, vermindert significant de herseninfarctgrootte en voorkomt blijkbaar verdere infarctgroei. Deze verbinding voorkomt oxidatieve stress en vermindert rattenhersenbeschadiging veroorzaakt door systemische toediening van systemisch kaininezuur (KA).
|
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.