uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Furosemide sodium NKCC remmer

Cat.Nr.S5194

Furosemide (Frusemide) sodium is een potente en oraal actieve remmer van Na-K-Cl cotransporter (NKCC). Furosemide sodium is een subtype-selectieve antagonist van gamma-aminoboterzuur type A (GABAA) receptor.
Furosemide sodium NKCC remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 352.73

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S519401 DMSO]71 mg/mL]false]Water]71 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.96%
99.96

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 352.73 Formule

C12H10ClN2NaO5S

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 41733-55-5 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Lasix, Frusemide Sodium Smiles [Na+].N[S](=O)(=O)C1=C(Cl)C=C(NCC2=CC=CO2)C(=C1)C([O-])=O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 71 mg/mL (201.28 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 71 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
NKCC
GABAA receptor
In vitro

Furosemide verandert omkeerbaar de responsen op tonen en klikken van het basilair membraan van de chinchilla in haarcellen, wat resulteert in een afname van de responsamplitude die het grootst is (tot 61 dB, gemiddeld 25-30 dB) bij lage stimulusintensiteiten bij de karakteristieke frequentie (CF) en klein of afwezig bij hoge intensiteiten en bij frequenties ver verwijderd van CF. Furosemide induceert ook responsfasevertragingen die het grootst zijn bij lage stimulusintensiteiten (gemiddeld 77 graden) en beperkt zijn tot frequenties dicht bij CF.  Furosemide verhoogt concentratie- en tijdsafhankelijk de vorming van stikstofmonoxide en prostacycline. Furosemide leidt tot een verhoogde afgifte van kininen in het supernatant van de cellen.  Furosemide onderdrukt omkeerbaar de door laag Ca2+ geïnduceerde epileptiforme activiteit in de hippocampus en blokkeert of vermindert significant verschillende typen epileptiforme ontladingen in het lage Mg2+-model en het 4-aminopyridine-model.  Furosemide remt de celgroei significant in MKN45-cellen, maar niet in MKN28-cellen. Furosemide vermindert de celgroei door de progressie van de G(1)-S-fase te vertragen in slecht gedifferentieerde maagadenocarcinoomcellen, die een hoge expressie en activiteit van NKCC vertonen, maar niet in matig gedifferentieerde maagadenocarcinoomcellen met lage expressie en NKCC-activiteit. 

In vivo

Furosemide (0,25 tot 2 mg/kg), 4 uur vóór inspanning toegediend, verlaagt de rechter atriumdruk (RAP) en de pulmonale arteriedruk (PAP) tijdens inspanning op een dosisafhankelijke manier bij paarden. 

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17052386/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1524299/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8663127/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9138676/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT06251778 Recruiting
Amyloidosis|Amyloidosis Cardiac|ATTR Amyloidosis Wild Type
Paolo Milani|IRCCS Policlinico S. Matteo
January 26 2024 --
NCT06105255 Active not recruiting
Healthy Male
InventisBio Co. Ltd
May 24 2023 Phase 1
NCT05915286 Suspended
End Stage Renal Disease on Dialysis
University of Alberta
May 29 2023 Phase 4
NCT05881603 Recruiting
Cardiogenic Acute Pulmonary Edema
Centre Hospitalier Universitaire de la Réunion
May 20 2023 --

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.