uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Gsk484 Hydrochloride PAD4-remmer

Name: Gsk484 Hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7803
Rating: 5 (7 reviews)

Cat.Nr.S7803

Gsk484 Hydrochloride, een benzoimidazoolderivaat, is een selectieve en reversibele remmer van peptidylarginine deiminase 4 (PAD4) met een IC50 van 50 nM in afwezigheid van calcium.

Gsk484 Hydrochloride PAD remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 510.03

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Overige PAD Inhibitoren	BMS-P5 GSK199 Cl-amidine hydrochloride

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	510.03	Formule	C₂₇H₃₂ClN₅O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1652591-81-5	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	GSK484 hydrochloride			Smiles	CN1C2=C(C=C(C=C2OC)C(=O)N3CCC(C(C3)N)O)N=C1C4=CC5=CC=CC=C5N4CC6CC6.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (196.06 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 8 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PAD4 (in the absence of Calcium) 50 nM
In vitro	Gsk484 remt ook PAD4-citrullinatie (bij 0,2 mM calcium) van benzoyl-arginine-ethylester (BAEE)-substraat op een concentratie-afhankelijke manier, zoals gedetecteerd met behulp van een NH3-vrijgaveassay. Gsk484 veroorzaakt een duidelijke, statistisch significante vermindering van verspreide NET's.
In vivo	Gsk484 voorkomt tumor-geïnduceerde NETose in vivo en kan nierbeschadiging tegengaan bij muizen met mammacarcinoom of pancreas neuro-endocriene tumoren.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25622091/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28919990/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):