Name: LY2608204
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2155
Rating: 5 (2 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.74%

99.74

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overige Carbohydrate Metabolism Inhibitoren	2-DG (2-Deoxy-D-glucose) Bromopyruvic acid (3-BP) Lonidamine Dorzagliatin Voglibose 1-Deoxynojirimycin 4',7-Dimethoxy-5-Hydroxyflavone AZD1656 Nodakenetin Kaempferol-3-O-neohesperidoside

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	559.81	Formule	C₂₈H₃₇N₃O₃S₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1234703-40-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CCC(CC1)C2CC2(C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)C4CC4)C(=O)NC5=NC=C(S5)SCCN6CCCC6

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 112 mg/mL (200.06 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 35 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	glucokinase 42 nM(EC50)
In vitro	LY2608204 activeert glucokinase (GK) met een EC50 van 42 nM bij 10 mM glucose, met een concentratieafhankelijke wijze bij lagere glucoseconcentraties. Deze verbinding stimuleert ook het glucose Metabolism in ratteninsulinoom INS1-E-cellen met een EC50 van 579 nM.
In vivo	LY2608204 verlaagt de plasma glucose op een dosisafhankelijke manier bij zowel nuchtere als postprandiale glucosewaarden. Een maximale verlaging van de glucose AUC ten opzichte van de onbehandelde controlegroep wordt waargenomen bij de hoge dosis (30 mg/kg) en vertegenwoordigt een afname van 42%. Interpolatie van de gegevens toont aan dat een afname van 20% in glucose AUC optreedt bij een gemiddelde concentratie van 99 ng/mL (179 nM) in plasma, wat overeenkomt met een dosis van 6.9 mg/kg. De in vivo bloed-hersenbarrièrepermeabiliteit van deze verbinding resulteert in een gemiddelde hersen/plasma-verhouding van 0.17 vijf minuten na toediening met een gemiddeld totaal hersenniveau van 0.539 nmol/g.

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT01408095	Withdrawn	Diabetes Mellitus Type 2	Eli Lilly and Company	September 2011	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

LY2608204 Carbohydrate Metabolism modulator

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 559.81