uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Nifuroxazide STAT remmer

Name: Nifuroxazide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4182
Rating: 5 (25 reviews)

Cat.Nr.S4182

Nifuroxazide is een celpermeabel en oraal beschikbaar, op nitrofuran gebaseerd antidiarreemiddel dat de activering van cellulaire STAT1/3/5 transcriptieactiviteit effectief onderdrukt met een IC50 van 3 μM tegen IL-6-geïnduceerde STAT3-activering in U3A-cellen.

Nifuroxazide STAT remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 275.22

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.91%

99.91

Gerelateerde doelwitten	EGFR JAK Pim
Overige STAT Inhibitoren	Napabucasin (BBI608) Stattic NSC 74859 (S3I-201) Cryptotanshinone (Tanshinone C) C188-9 (TTI-101) SH-4-54 BP-1-102 AS1517499 HO-3867 Homoharringtonine (HHT)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
human U3A cells	Function assay		1 h		Inhibition of STAT3 expressed in human U3A cells after 1 hr by luciferase reporter gene assay, EC50=3 μM
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	275.22	Formule	C₁₂H₉N₃O₅	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	965-52-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1C(=O)NN=CC2=CC=C(O2)[N+](=O)[O-])O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 55 mg/mL (199.84 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.800mg/ml (2.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	STAT1 STAT3 STAT5
In vitro	Nifuroxazide is een nitrofuraanverbinding die de STAT-transcriptiefactor-signalering remt. Deze verbinding wordt beschreven om de constitutieve fosforylering van STAT3 te blokkeren door de autofosforylering van Jak-kinase te verminderen, waardoor de levensvatbaarheid van myeloomcellen afneemt die afhankelijk zijn van constitutieve STAT3-activiteit voor overleving, terwijl normale mononucleaire cellen van perifeer bloed niet worden beïnvloed. Het produceert een afname van de tyrosinefosforylering van Jak2 en Tyk2, en toonde geen effecten op de EGF-receptor-tyrosinekinase of Src-kinase, wat een relatieve specificiteit van deze chemische stof voor Jak2 en Tyk2 aangeeft. Het vertoont geen remming van Akt- of MAPK-fosforylering. Deze remmer remt de constitutieve fosforylering van STAT3 in MM-cellen door de autofosforylering van Jak-kinase te verminderen, en leidt tot neerwaartse regulatie van het STAT3-doelgen Mcl-1. Het veroorzaakt een afname van de levensvatbaarheid van primaire myeloomcellen en myeloomcellijnen die STAT3-activering bevatten, maar niet van normale mononucleaire cellen van perifeer bloed. Hoewel beenmergstroomcellen overlevingssignalen aan myeloomcellen geven, kan deze verbinding dit overlevingsvoordeel overwinnen. Als we de interactie van STAT3 met andere cellulaire routes in ogenschouw nemen, toont het een verhoogde cytotoxiciteit wanneer het wordt gecombineerd met de histone-deacetylase-remmer depsipeptide of de MEK-remmer UO126.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18824601/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		26830149
Western blot	p-STAT3 / STAT3 / p-FAK / FAK / p-Src / Src MMP-9 / MMP-2		26830149

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05754996	Recruiting	Hepatic Encephalopathy	Cairo University	March 12 2023	Phase 3

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):