Name: RGFP966
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7229
Rating: 5 (118 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.74%

99.74

Producten Vaak Samen Gebruikt Met RGFP966

Tubastatin A

It and Tubastatin A decrease total HDAC activity in HLMVEC and reduce the inflammatory and hyper-permeability response to LPS in mice.

(+)-JQ1

It and JQ1 dramatically reduces tumor volume and growth rate and suppresses tumor growth via induction of apoptosis in the glioma xenograft mouse model.

Trichostatin A (TSA)

It and Trichostatin A increase the expression of AKAP12 at both the mRNA and protein levels.

Gerelateerde doelwitten	JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Overige HDAC Inhibitoren	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Entinostat (MS-275) Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215) PCI-34051 MC1568 Tacedinaline (CI994)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
APL cells	Function assay	≤2 μM	48 h	DMSO	RGFP966 did not induce apoptosis in APL cells but did reduce clonogenicity and increased maturation.	26447190
Em-Myc lymphoma cells	Function assay	≤1 μM	48 h	DMSO	Cell proliferated significantly more slowly than vehicle-treated controls in the presence or absence of pro-survival BCL-2 overexpression	26447190
HH and Hut78 cells	Proliferation assay	10 μM	0, 24, 48, 72 h	DMSO	Both cell lines were sensitive to treatment with 10 μM 966. However, Hut78 cells exhibited a greater sensitivity than HH cells.	23894374
HH	Function assay	10 μM	24 h	DMSO	increases the acetylation at H3K9/K14, H3K27, and H4K5	23894374
Hut78	Function assay	10 μM	24 h	DMSO	increases the acetylation at H3K9/K14, H3K27, and H4K5	23894374
HL60	Antiproliferative assay		48 hrs		Antiproliferative activity against human HL60 cells after 48 hrs in presence of JAK2 inhibitor CYT-387 by CCK-8 assay, IC50 = 1.64 μM.	29940115
K562	Antiproliferative assay		48 hrs		Antiproliferative activity against human K562 cells after 48 hrs in presence of JAK2 inhibitor CYT-387 by CCK-8 assay, IC50 = 1.64 μM.	29940115
HEL	Antiproliferative assay		48 hrs		Antiproliferative activity against human HEL cells after 48 hrs in presence of JAK2 inhibitor CYT-387 by CCK-8 assay, IC50 = 1.64 μM.	29940115
HL60	Antiproliferative assay		48 hrs		Antiproliferative activity against human HL60 cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50 = 21.71 μM.	29940115
K562	Antiproliferative assay		48 hrs		Antiproliferative activity against human K562 cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50 = 21.71 μM.	29940115
HEL	Antiproliferative assay		48 hrs		Antiproliferative activity against human HEL cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50 = 21.71 μM.	29940115
Sf9	Function assay		60 mins		Inhibition of full length human C-terminal His-tagged HDAC3/N-terminal GST-tagged NCOR2 (395 to 489 residues) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using substrate measured after 60 mins by colorimetric method	29541372
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	362.4	Formule	C₂₁H₁₉FN₄O	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1396841-57-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C=CCN2C=C(C=N2)C=CC(=O)NC3=C(C=C(C=C3)F)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 72 mg/mL (198.67 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (13.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 450 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.600mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 10%Tween80 3 45%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.600mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 72 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 100 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 450 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC3 (Cell-free assay) 80 nM
In vitro	RGFP966 is een slow-on/slow-off, competitieve, sterk bindende HDAC-remmer, met een IC50 van 0,08μM voor HDAC3 en geen effectieve remming van andere HDAC bij concentraties tot 15μM. Deze verbindingbehandeling op twee CTCL-cellijnen gedurende 24 uur voorafgaand aan western blot-analyse resulteerde in verhoogde acetylering bij H3K9/K14, H3K27 en H4K5, maar niet H3K56ac. Het vermindert de celgroei in CTCL (cutaan T-cellymfoom) cellijnen als gevolg van verhoogde apoptose die geassocieerd is met DNA-schade en een verminderde S-fase progressie. Deze chemische stof veroorzaakt een aanzienlijke vermindering van de DNA-replicatievorksnelheid binnen het eerste uur van medicatiebehandeling.
Kinase Assay	Deacetyleringsassays
Kinase Assay	Deacetyleringsassays zijn gebaseerd op de homogene fluorescentie-release assay. Gezuiverde recombinante enzymen worden geïncubeerd met serieel verdunde remmers in de concentraties aangegeven in de figuren, met pre-incubatietijden variërend van 0 tot 3 uur, in de standaard HDAC-buffer. Acetyl-Lys(Ac)-AMC-substraat (bij 10 μM, overeenkomend met de Km voor zowel HDAC1 als HDAC3) wordt toegevoegd na de pre-incubatieperiode. De reactie wordt 1 uur laten lopen. De trypsine peptidase-ontwikkelaar, in een uiteindelijke concentratie van 5mg/ml, wordt na 1 uur toegevoegd, en de fluorescentie-emissie wordt vervolgens gemeten met een Tecan M200 96-wells plaatlezer.
In vivo	RGFP966-behandeling (10 mg/kg) verbetert het langetermijngeheugen voor objectherkenning. Deze verbinding (3 of 10 mg/kg, s.c.) vergemakkelijkt de extinctie en voorkomt de terugkeer van cocaïne-geconditioneerde plaatsvoorkeur.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23297220/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23894374/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	p-STAT3 / Acetyl-STAT3 / STAT3 / Ac-H3 / Ac-H4 H3K9K14ac / H3 / H3K56ac / H3K27ac / H4K5ac		28338101

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Veelgestelde vragen

Vraag 1:
Does this product S7229 specifically inhibit HDAC3? Or does it target other HDACs as well?

Antwoord:
In the paper, it is indicated that "this compound is specific for HDAC3, with an IC50 of 0.08 μM and no effective inhibition of any other HDAC at concentrations up to 15 μM." However, we did not perform experiment to confirm this data. Please refer to the following link for detailed information: http://www.pnas.org/content/110/7/2647.long

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

RGFP966 HDAC3-remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 362.4