uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Tacrine hydrochloride hydrate AChR remmer

Name: Tacrine hydrochloride hydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3639
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S3639

Tacrine (Tetrahydroaminacrine, Tetrahydroaminoacridine) is een centraal werkende cholinesterase-remmer die is gebruikt om de effecten van spierverslappers tegen te gaan, als ademhalingsstimulans, en bij de behandeling van de ziekte van Alzheimer en andere aandoeningen van het centrale zenuwstelsel. Het werkt ook als een histamine N-methyltransferase-remmer.

Tacrine hydrochloride hydrate AChR remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 198.26(free bases)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Zuiverheid: >97%

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Datasheet
SDS

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige AChR Inhibitoren	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	198.26(free bases)	Formule	C₁₃H₁₄N₂.xHCl.xH₂O	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	206658-92-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Tacrine, Tetrahydroaminacrine, Tetrahydroaminoacridine			Smiles	C1CCC2=NC3=CC=CC=C3C(=C2C1)N.O.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 50 mg/mL
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : 50 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	HNMT cholinesterase
In vitro	Tacrine is een actieve cholinesterase-remmer die de afbraak van cholinerge zenuwen in de hersenschors en hippocampus blokkeert om de cholinerge transmissie te verhogen. Tacrine veroorzaakt in vitro leverbeschadiging. Het kan ook oxidatieve stress en mitochondriale disfunctie veroorzaken. Tacrine-behandeling in HepG2-cellen remt de fosforylering van GSK3β aanzienlijk.
In vivo	Bij ratten verhoogde tacrine markers van leverbeschadiging (ALT en AST), gebieden met degeneratieve regio's en het aantal infiltrerende ontstekingscellen. Tacrine staat bekend om hepatocytnecrose en -degeneratie te induceren. In het verleden werd tacrine gebruikt voor de behandeling van cognitieve disfunctie tijdens vasculaire dementie en de ziekte van Alzheimer. Het blijkt lipopolysaccharide-geïnduceerde ontsteking, inclusief IL-6-secretie, in het centrale zenuwstelsel op te heffen. Tacrine kan de progressie van tularemie in een muismodel verergeren – het effect zou gunstig zijn bij verschillende pathologieën zoals neurodegeneratieve aandoeningen; e.g. het positieve effect van tacrine bij de behandeling van de ziekte van Alzheimer zou worden toegeschreven aan zijn ontstekingsremmende werking naast elke verbetering van cognitieve functies.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25747977/ [2] https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1214021X14600892 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1530666/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):