Home Others CYP450 remmer Talarozole (R115866)

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Talarozole (R115866) CYP450 remmer

Cat.Nr.E2949

Talarozole (R115866) is een potente, oraal actieve remmer van het cytochroom P450 (CYP26)-gemedieerde metabolisme van All-trans-retinoïnezuur (RA). Het remt de omzetting van RA door CYP26, met een IC50 van 0,004 µM, en verhoogt endogene RA-niveaus en All-trans-retinoïnezuurreceptor (RAR)-activatie, wat potentieel toont als een gericht middel voor dermatologische therapie.
Talarozole (R115866) CYP450 remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 377.51

Ga naar

Kwaliteitscontrole

  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • SDS
  • Datasheet

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 377.51 Formule

C21H23N5S

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 201410-53-9 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen R115866 Smiles CCC(CC)C(C1=CC=C(NC2=NC3=CC=CC=C3S2)C=C1)N4N=CN=C4

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vivo

Op basis van een enkele dosis Talarozole (R115866) wordt een maximale remming van 84% van de CYP26-activiteit voorspeld 0,5 uur na toediening, met gebruikmaking van de Cmax van 80 nM en een Ki van 1 nM. Door de korte halfwaardetijd van deze verbinding (2,2 uur) wordt verwacht dat de CYP26-activiteit binnen 12 uur terugkeert naar 100%. In overeenstemming met de voorspellingen zijn de atRA-concentraties met respectievelijk 82, 63 en 60% verhoogd 4 uur na toediening in het serum, de lever en de testes, en keerden de concentraties binnen 24 uur terug naar de uitgangswaarde. Na meerdere doses zijn het lever CYP26 mRNA en de activiteit verhoogd, wat duidt op auto-inductie van CYP26 als gevolg van verhoogde atRA-concentraties. In overeenstemming hiermee zijn de atRA-concentraties in serum en lever verhoogd op alle gemeten tijdspunten. Deze toename in atRA-concentraties is geassocieerd met verhoogd mRNA van de mitochondriale biogenese-markers PGC-1β en NRF-1 in vergelijking met controlemmuizen.
Referenties
  • [4] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/26921399
  • [5] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/17223865

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.