uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Tasimelteon MT Receptor agonist

Name: Tasimelteon
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4281
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S4281

Tasimelteon (BMS 214778, VEC 162) is een selectieve dubbele melatonine receptor (MT1/MT2) agonist met een 2,1-4,4 keer grotere affiniteit voor de MT2 receptor waarvan wordt aangenomen dat deze circadiane ritme-faseverschuiving medieert (Ki = 0,0692 nM en Ki = 0,17 nM in respectievelijk NIH-3T3 en CHOeK1 cellen), dan voor de MT1 receptor (Ki = 0,304 nM en Ki = 0,35 nM, respectievelijk).

Tasimelteon MT Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 245.32

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S428101 DMSO]49 mg/mL]false]]]false]]]false Zuiverheid: 99.74%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.74

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Overige MT Receptor Inhibitoren	Melatonin Luzindole

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	245.32	Formule	C₁₅H₁₉NO₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	609799-22-6	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	BMS 214778, VEC 162			Smiles	CCC(=O)NCC1CC1C2=C3CCOC3=CC=C2

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 49 mg/mL (199.73 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.000mg/ml (8.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	MT2 receptor 9.8(pKi) MT1 receptor 9.45(pKi)
In vitro	Tasimelteon is een circadiaan regulator die de masterklok in de suprachiasmatische kernen van de hypothalamus reset door te binden aan zowel melatonine MT1 als MT2 receptoren, waardoor het een dubbele melatonine receptor agonist is. De affiniteit van tasimelteon voor de MT2 receptor is 4 keer hoger dan de affiniteit voor de MT1 receptor.
In vivo	Bij ratten en apen bedroeg de halfwaardetijd van tasimelteon ongeveer 2 uur, wat langer is dan de halfwaardetijd van melatonine. Tasimelteon heeft een gemiddelde absolute biologische beschikbaarheid van ongeveer 38,3%. De hogere orale-naar-IV blootstellingsratio's en de afname van de metaboliet-naar-moederstofratio's na IV-toediening voor de metabolieten van tasimelteon geven aan dat, hoewel tasimelteon onderhevig is aan first-pass metabolisme, een aanzienlijk deel van het metabolisme post- in plaats van presystemisch plaatsvindt. Zowel oraal als IV toegediend tasimelteon werden goed verdragen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21548834/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25658956/ [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4418347/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05361707	Recruiting	Autism Spectrum Disorder\|Sleep Disorder\|Neurological Disorder\|Sleep Disturbance	Vanda Pharmaceuticals	July 28 2021	Phase 3
NCT04652882	Recruiting	Sleep Wake Disorders\|Sleep Disorders Circadian Rhythm\|Chronobiology Disorders	Vanda Pharmaceuticals	December 9 2020	Phase 3
NCT02776215	Completed	Circadian Rhythm Sleep Disorders\|Non-24 Hour Sleep-Wake Disorder\|Autism Spectrum Disorder\|Smith-Magenis Syndrome	Vanda Pharmaceuticals	October 4 2016	Phase 1
NCT02231008	Completed	Smith-Magenis Syndrome\|Circadian	Vanda Pharmaceuticals	September 2015	Phase 2\|Phase 3
NCT02130999	Completed	Non-24-Hour-Sleep-Wake Disorder	Vanda Pharmaceuticals	May 2014	Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):