Name: TTNPB (Arotinoid acid)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4627
Rating: 5 (16 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.67%

99.67

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige Retinoid Receptor Inhibitoren	Tamibarotene AM580 Fenretinide UVI 3003 SR 11237 AR7 BMS493 All trans-Retinal MSU-42011 Palovarotene

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Activiteitsbeschrijving
HEK293 cells	Function assay	Agonist activity at human RARalpha expressed in HEK293 cells by luciferase reporter gene assay, EC50=0.18 nM
CV-1 cells	Function assay	Binding affinity against retinoic Acid gamma receptors co-transfected into CV-1 cells, EC50=0.002 Μm
HL60 cells	Cytotoxicity assay	In vitro cytotoxicity against HL60 cells, IC50=46 μM
HeLa cells	Function assay	Agonist activity at human RARalpha expressed in human HeLa cells assessed as relative luminescence units at >=10 uM by luciferase assay relative to control
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	348.48	Formule	C₂₄H₂₈O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	71441-28-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Arotinoid Acid, Ro 13-7410, AGN-191183			Smiles	CC(=CC1=CC=C(C=C1)C(=O)O)C2=CC3=C(C=C2)C(CCC3(C)C)(C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 15 mg/mL (43.04 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (14.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	RARβ (cell-free assay) 4.5 nM RARα (cell-free assay) 5.1 nM RARγ (cell-free assay) 9.3 nM
In vitro	TTNPB bindt met hoge affiniteit aan nucleaire retinoïnezuurreceptoren en remt de binding van [³H]tRA met een IC50 van respectievelijk 3,8 nM, 4,0 nM en 4,5 nM voor mRARα, β en γ. Deze verbinding verhoogt de transcriptionele activering van Muizen RARs in JEG-3-cellen na 72 uur met behulp van geconditioneerde media met een EC50 van respectievelijk 2,0 nM, 1,1 nM en 0,8 nM voor mRARα, β en γ. Het remt de groei van normale menselijke mamma-epitheelcellen (HMEC's) en oestrogeenreceptor-positieve (ER-positieve) borstkankercellen door G1-celcyclusblokkade te induceren. Deze chemische stof veroorzaakt een concentratie-afhankelijke afname van de differentiatie van ES-D3-cellen.
Kinase Assay	Bindingstesten
Kinase Assay	Bindingstesten worden uitgevoerd zoals eerder beschreven (Allenby et al., 1993, 1994). Kortom, gelabelde en ongelabelde retinoïden worden in ethanol toegevoegd aan nucleosol- of cytosolische fracties, zodat de totale hoeveelheid toegevoegde ethanol constant is in alle buizen en niet meer dan 2% van het incubatievolume bedraagt. De receptorpreparaten worden geïncubeerd met retinoïden bij 4°C gedurende 4–6 uur. Sephadex PD-10 ontzoutingskolommen worden gebruikt om gebonden radioligand te scheiden van vrij radioligand nadat evenwicht is bereikt. Voor competitieve bindingstesten worden variërende concentraties ongelabelde concurrerende ligand geïncubeerd met de geschikte nucleosol of cytosol in aanwezigheid van een vaste concentratie [³H]tRA (sp. act. 49,3 Ci/mmol) of [³H]9-cis RA (sp. act. 24,0 Ci/mmol). De uiteindelijke concentraties van [³H] tRA en [³H]9-cis RA voor nucleaire receptorbindingstesten zijn 5nM. De uiteindelijke concentraties van [³H] tRA voor CRABP-bindingstesten zijn 30 nM. De IC50's worden berekend zoals hierboven beschreven (DeLean et al., 1978). Voor verzadigingskinetiek worden toenemende concentraties radiogelabelde ligand ([³H]tRA sp. act. 49,3 Ci/mmol, [³H]this compound sp. act. 5,5 Ci/ mmol) toegevoegd aan de nucleosol van het geschikte receptorensubtype in aanwezigheid (niet-specifieke binding) of afwezigheid (totale binding) van een 100-voudig molair overschot van het corresponderende ongelabelde retinoid. Specifieke binding wordt gedefinieerd als de totale binding min niet-specifieke binding. Verzadigingskinetiek wordt berekend zoals eerder beschreven (Scatchard, 1949; Grippo en Gudas, 1987; Levin et al., 1992).
In vivo	TTNPB (0,25 mg/kg) veroorzaakt groeiremming in zowel MXT-HS- als MXT-HI-modellen door celapoptose te induceren.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9070355/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10495774/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16273314/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21362465/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9877028/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TTNPB (Arotinoid acid) RAR-agonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 348.48