uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Valaciclovir HCl CMV remmer

Name: Valaciclovir HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1876
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S1876

Valaciclovir HCl, een prodrug van aciclovir, remt de activiteit van het virus DNA polymerase, en wordt gebruikt voor de behandeling van infecties veroorzaakt door het herpes simplex virus (HSV) en het varicella zoster virus, en voor profylaxe tegen cytomegalovirus (CMV).

Valaciclovir HCl CMV remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 360.8

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.83%

99.83

Gerelateerde doelwitten	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
Overige CMV Inhibitoren	Bisindolylmaleimide IV Brivudine (BVDU)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	360.8	Formule	C₁₃H₂₀N₆O₄.HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	124832-27-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(C)C(C(=O)OCCOCN1C=NC2=C1N=C(NC2=O)N)N.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 72 mg/mL

DMSO : 14 mg/mL (38.8 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.6mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.51mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	DNA polymerase
In vitro	Valaciclovir remt de opname van substraten van dipeptide transporters, zoals cefalexine. Het metabolisme van Valaciclovir naar Aciclovir vindt waarschijnlijk plaats in het darmlumen vóór absorptie, in de dunne darm na opname maar vóór binnenkomst in het portale bloedsysteem, en in de lever vóór binnenkomst in de systemische circulatie. Valaciclovir (Valtrex, Zelitrex), de L-valine-ester van aciclovir, verhoogt de biologische beschikbaarheid van aciclovir 3- tot 5-voudig ten opzichte van wat haalbaar is met oraal aciclovir. Valaciclovir verlengt de werkzaamheid van aciclovir bij de behandeling van herpes zoster en genitale HSV-infecties, met minder frequente doseringsregimes, maar behoudt het zeer acceptabele veiligheidsprofiel dat voor aciclovir is vastgesteld. Valaciclovir wordt snel geabsorbeerd en na orale toediening uitgebreid omgezet in aciclovir en L-valine, het essentiële aminozuur.
In vivo	Valaciclovir, de L-valylester van acyclovir (ZOVIRAX), vertoont een goede orale absorptie en bijna volledige omzetting naar acyclovir bij cynomolgusapen, wat duidt op de geschiktheid als oraal toegediende prodrug. Valaciclovir vertoont een goede orale absorptie, snelle distributie en eliminatie, en uitgebreide biotransformatie naar acyclovir bij mannelijke CD-ratten. Valaciclovir wordt efficiënter gemetaboliseerd bij orale toediening, wat wijst op een first-pass intestinale en/of hepatische metabolisme. Snelle hydrolyse van Valaciclovir in rattenlever- en darmhomogenaten suggereerde verder de betekenis van presystemisch metabolisme.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15140857/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15989601/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149890/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149891/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT00169416	Completed	Varicella	GlaxoSmithKline	March 2005	Phase 3

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):