| E1207 |
Osunprotafib (ABBV-CLS-484)
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Osunprotafib (ABBV-CLS-484)은 sub-nanomolar 활성을 가진 강력한 PTPN1 또는 PTPN2 phosphatase 억제제입니다.
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| S5003 |
FK506 (Tacrolimus)
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FK506 (Tacrolimus)은 23원환 마크로라이드 락톤으로, 면역필린 FKBP12 (FK506 binding protein)에 결합하여 새로운 복합체를 형성함으로써 T 세포 내의 펩티딜-프롤릴 이성화효소 활성을 감소시킵니다. FK506 (Tacrolimus)은 또한 calcineurin의 phosphatase 활성을 억제합니다. FK506 (Tacrolimus)은 혈관 내피세포의 Autophagy를 유도합니다.
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bioRxiv, 2026, 2026.01.12.699082
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bioRxiv, 2026, 2026.05.29.728765
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(4):e2418317122
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| S2286 |
Cyclosporin A
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Cyclosporin A는 무극성 환형 올리고펩타이드로, cyclophilin에 결합한 후 무세포 분석에서 7 nM의 IC50으로 Calcineurin을 억제하는 면역억제제입니다. Cyclosporin A는 일반적으로 이식 수술 후 거부 반응을 예방하기 위해 투여되며, 관류 3D 근위 세뇨관 모델에서 독성 효과를 테스트하는 데 사용되어 왔습니다.Cyclosporin A (NSC 290193)는 간 이식의 만성 거부 반응 동물 모델을 유도하는 데 사용할 수 있습니다.
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Frontiers in Immunology, May 25, 2022, 861292
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Circulation Research, March 27, 2026, e327680
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Anticancer Research, March 2023, 1103-1112
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| S8278 |
SHP099 Hydrochloride
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SHP099 Hydrochloride는 IC50 값이 0.071 μM인 매우 강력하고 선택적이며 경구 생체 이용률이 높은 소분자 SHP2 억제제이며, phosphatase인 SHP1에 대해서는 활성을 나타내지 않습니다.
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Cancers (Basel), 2025, 17(7)1152
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EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1
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Pharmacol Res, 2024, 201:107096
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| S8718 |
RMC-4550
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RMC-4550은 1.55 nM의 IC50을 가진 강력한 SHP-2 억제제이며, 이 화합물은 468개의 키나아제, 15개의 phosphatase 촉매 도메인, 그리고 GPCR, 수송체 및 이온 채널을 포함한 다른 세포 표적들에 대해 유의미한 활성을 보이지 않습니다.
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Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z
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Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-3819
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Commun Chem, 2025, 8(1):282
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| S6388 |
SHP099
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SHP099은 IC50 값이 71 nM인 매우 강력하고 선택적이며 경구 생체 이용률이 높은 소분자 SHP2 억제제이며, phosphatase인 SHP1에 대해서는 활성을 나타내지 않습니다.
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):868
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iScience, 2025, 28(2):111662
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Res Sq, 2025, rs.3.rs-7032881
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| S1514 |
Cyclosporine
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Cyclosporine은 calcineurin phosphatase 경로 억제제로, 장기 이식 시 거부 반응을 예방하기 위한 면역 억제제로 사용되는 Immunology & Inflammation related 및 Metabolism 관련 약물입니다.
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J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00499-5
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Cells, 2023, 12(23)2696
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Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708
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| S8987 |
Batoprotafib (TNO155)
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Batoprotafib (TNO155)은 0.011 µM의 IC50을 가지며 잠재적인 항종양 활성을 나타내는 protein tyrosine phosphatase (PTP) non-receptor type 11 (SHP2 /src homology region 2 domain phosphatase /PTPN11)의 억제제입니다.
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bioRxiv, March 11 2026, nan
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Molecular Cancer Therapeutics, December 01 2023, 1479-1492
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Journal of Thoracic Oncology, August 2021, 1321-1332
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| S7573 |
GSK2830371
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GSK2830371은 6 nM의 IC50을 가지는 경구 활성 알로스테릭 Wip1 phosphatase 억제제입니다.
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J Biomed Sci, 2025, 32(1):88
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Journal of Biomedical Science, 2025, 88
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Cell Death & Disease, 2025, 864
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| S1949 |
Menadione (Vitamin K3)
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지용성 화합물인 메나디온(비타민 K3)은 Cdc25 phosphatase 및 미토콘드리아 DNA 중합효소 γ (pol γ)의 억제제이며, 영양 보충제로 사용됩니다.
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mSphere, 2025, 10(1):e0070324
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Med -N Y, 2022, S2666-6340-2200365-8
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Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00269-0
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