| E1939 |
ART899
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ART899은 ART558의 유도체로, DNA polymerase theta (Polθ)의 강력하고 특이적인 알로스테릭 억제제이며, 180 nM의 IC50으로 Polθ MMEJ 활성을 특이적으로 억제합니다. 이는 종양 세포에 특이적으로 방사선 민감도를 부여하며 암세포에서 강력한 단독 항종양 효과를 나타냅니다.
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| S9936 |
ART558
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ART558은 DNA Polθ에 대한 강력하고 선택적인 저분자량 알로스테릭 억제제로, IC50 값은 7.9 nM입니다.
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Cancer Discovery, 2025, 69-82
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Nature Communications, 2025, 10623
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Leukemia, 2025, 2152-2162
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| E1528 |
RP-6685
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RP-6685은 Polθ(DNA polymerase theta)의 강력하고 선택적이며 경구 투여가 가능한 억제제입니다. RP-6685는 동물 모델에서 항종양 효능을 보입니다.
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Leukemia, 2025, 39(9):2152-2162
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| E1529 |
ART812
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ART812는 7.6 nM의 IC50 값을 가진 경구 투여 가능한 DNA 중합효소 Polθ 억제제입니다.
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| E6541New |
PolQi2
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PolQi2는 Polθ의 N-말단 헬리케이스 도메인을 특이적으로 표적하여 alt-EJ (alternative end-joining) 복구를 억제하는 Polθ 억제제입니다. 이 화합물은 여러 유전자좌 및 다양한 세포주 전반에 걸쳐 유전자 교정의 정확도와 통합 효율성을 향상시킵니다. 또한 PolQi2는 Cas9 매개 오프 타깃 활성을 감소시키는 데 있어 DNA-PK 억제제와 상승 효과를 나타냅니다. 이 물질은 유전자 교정 연구에 적합합니다.
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