Name: AZD5438
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2621
Rating: 5 (27 reviews)

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
기타 CDK 억제제	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명
human LoVo cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human LoVo cells assessed as BrdU incorporation after 48 hrs, IC50=0.63 μM
human LoVo cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human LoVo cells assessed as inhibition of BrdU incorporation after 48 hrs, IC50=0.8 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	371.46	화학식	C₁₈H₂₁N₅O₂S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	602306-29-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=NC=C(N1C(C)C)C2=NC(=NC=C2)NC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)C

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 74 mg/mL (199.21 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 74 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL (199.21 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 74 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL (199.21 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 74 mg/mL

Water : Insoluble

Ethanol : 71 mg/mL

DMSO : 52 mg/mL (139.98 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL (199.21 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 74 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	8.000mg/ml (21.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 160 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.000mg/ml (2.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

특징	A potent inhibitor of cyclin-dependent kinase (CDK) 1, 2, and 9.
Targets/IC₅₀/Ki	CDK2 (Cell-free assay) 6 nM CDK1 (Cell-free assay) 16 nM CDK9 (Cell-free assay) 20 nM
시험관 내(In vitro)	AZD5438 exhibits the potent inhibitory effect on activity of cyclin-dependent kinases including cyclin E-cdk2, cyclin A-cdk2, cyclin B1-cdk1, cyclin D3-cdk6, and cyclin T-cdk9 with IC50 of 6 nM, 45 nM, 16 nM, 21 nM, and 20 nM, respectively. Besides, this compound also inhibits the kinase activity of p25-cdk5 and glycogen synthase kinase 3β with IC50 of 14 nM and 17 nM, respectively. It induces cell cycle arrest by inhibiting phosphorylation of cdk-dependent substrates, and exhibits the broad antiproliferative activity against a range of tumor cell lines including lung, colorectal, breast, prostate, and hematologic tumors with IC50 ranging from 0.2 μM (MCF-7) to 1.7 μM (ARH-77).
키나아제 분석	재조합 키나아제 분석
키나아제 분석	AZD5438이 CDK 활성을 억제하는 능력은 cyclin-Ecdk2, cdk2-cyclin A, cdk4-cyclin D의 재조합 CDK-cyclin 복합체와 재조합 망막모세포종 기질(아미노산 792-928) 또는 히스톤 H1의 시험관 내 p34cdc2 인산화 부위에서 유래된 펩타이드 기질(biotin-X-Pro-Lys-Thr-Pro-Lys-Lys-Ala-Lys-Lys-Leu)을 사용한 cdk1-cyclin B1을 이용한 섬광 근접 분석법을 통해 조사됩니다. 재조합 cdk5/p25에 대한 이 화합물의 활성(2 μM ATP에서)은 펩타이드 기질(AKKPKTPKKAKKLOH)을 사용하는 섬광 근접 분석법을 통해 결정됩니다. Glycogen synthase kinase 3β 활성의 억제는 정제된 인간 glycogen synthase kinase 3β 효소와 진핵생물 개시 인자 2B 기질(1 μM ATP에서)을 사용하는 섬광 근접 분석법으로 결정됩니다. 이 화합물은 키나아제 선택성 스크리닝 서비스를 사용하여 활성 재조합 인간 cdk6-cyclin D3, cdk7-cyclin H/MAT1(CDK 활성화 키나아제 복합체) 및 cdk9-cyclin T에 대해 스크리닝됩니다.
생체 내(In vivo)	In vivo, oral treatment of AZD5438 leads to statistically significant inhibition against the growth of human tumor xenografts derived from a wide range of different cancer types including breast, colon, lung, prostate, and ovarian with maximum TGI ranging from 38% to 153%. In the SW620 xenograft model, this compound causes the inhibition of several cell cycle proteins such as, phH3, phosphonucleolin, PP1a, and several phospho-pRb epitopes in a dose-dependent manner.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19509270/

적용 분야 (Applications)

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-Chk2 / Chk2 / p-Chk1 / Chk1		22795803
Growth inhibition assay	Cell viability		22795803

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2011-01-26)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT00088790	COMPLETED	Neoplasms	AstraZeneca	2004-07	PHASE1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AZD5438 CDK 억제제

분자량: 371.46

품질 관리 (Quality Control)

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

용해도 (Solubility)

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

적용 분야 (Applications)

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

AZD5438 CDK 억제제

분자량: 371.46

품질 관리 (Quality Control)

세포 배양, 처리 및 작업 농도 (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

용해도 (Solubility)

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

적용 분야 (Applications)

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)