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연구용

Alendronate sodium trihydrate FTase inhibitor

제품 번호: S1624

Alendronate sodium trihydrate (G-704650, MK-217), a nitrogen-containing bisphosphonate, is a potent inhibitor of bone resorption used for the treatment and prevention of osteoporosis.
Alendronate sodium trihydrate FTase inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 326.13

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.87%
99.87

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 326.13 화학식

C4H13NO7P2.3H2O.Na

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 121268-17-5 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 G-704650, MK-217 Smiles C(CC(O)(P(=O)(O)O)P(=O)(O)[O-])CN.O.O.O.[Na+]

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

시험관 내(In vitro)
Alendronate는 파골세포에 직접 작용하여 파골세포 기능에 필수적인 콜레스테롤 생합성 경로의 속도 제한 단계를 억제합니다. Alendronate는 isoprenoid 생합성 경로를 억제하고 geranylgeranyl diphosphate 수준의 감소로 인해 단백질 prenylation을 방해합니다. Alendronate는 [(3)H]mevalonolactone이 18-25 kDa의 단백질과 파골세포 내 스테롤을 포함한 비비누화 지질로 통합되는 것을 억제합니다. Alendronate는 [(3)H]MVA가 스테롤로 통합되는 것을 용량 의존적으로 억제하며, 이와 동시에 방사성 표지가 IPP 및 DMAPP로 통합되는 것을 증가시킵니다.
생체 내(In vivo)
Alendronate sodium trihydrate는 토끼의 위에는 미란을 일으키지만, 쥐에서는 유문부 궤양을 일으키지 않습니다. Alendronate sodium trihydrate는 인도메타신(indomethacin)으로 유발된 유문부 궤양의 발생률과 크기를 증가시킵니다. 또한 Alendronate sodium trihydrate는 쥐에서 인도메타신으로 유발된 위 손상을 악화시키고 위궤양 치유를 지연시킵니다. Alendronate sodium trihydrate(주 2회 0.04-0.1 mg/kg 또는 주 1회 0.1 mg/kg)는 인간 PC-3 ML 세포에 의한 골전이 형성을 부분적으로 차단하며 복막 및 기타 연조직에서 종양 형성을 초래합니다. 쥐에 대한 Alendronate sodium trihydrate 전처리(주 2회 또는 주 1회 0.1 mg/kg)와 taxol(10-50 mg/kg/일, 주 2회 또는 주 1회)의 병용 투여는 골수 및 연조직에서 PC-3 ML 종양의 성장을 통계적으로 유의미하게 차단하고 생존율을 4-5주 동안 유의미하게 개선합니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9444970/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9186547/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

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