연구용
제품 번호: S1188
화학 구조
| 분자량 | 293.37 | 화학식 | C17H19N5 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 120511-73-1 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
|
|
| 동의어 | ZD-1033 | Smiles | CC(C)(C#N)C1=CC(=CC(=C1)CN2C=NC=N2)C(C)(C)C#N | ||
|
In vitro |
DMSO
: 59 mg/mL
(201.11 mM)
Ethanol : 59 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
Aromatase
(human placental microsomes) 15 nM
|
|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
Anastrozole has high intrinsic potency in vitro and inhibits human placental aromatase with an IC50 of 15 nM. This compound is 200 times as potent as AG, twice as potent as 4-OHA and one third as potent as fadrozole. . This chemical inhibits aromatase by binding competitively to the hem group of the CYP unit of the enzyme thereby reducing estrogen biosynthesis in the periphery and the breast. It has little or no effect on other steroid hormones.
|
| 생체 내(In vivo) |
Anastrozole (0.1 mg/kg) given orally to mature rats on Day 2 or 3 of the estrous cycle, blocked ovulation in mature females; in pubertal rats, the same dose given for 3 days completely blocks androstenedione-stimulated uterine development. These effects may be attributes to inhibition of the normal preovulatory rise in ovarian follicular estrogen synthesis in mature females and to inhibition of metabolism of the exogenous androstenedione by the immature ovary in prepubertal females. Twice-daily administration of >9.1 mg/kg of this compound given orally to male pigtailed monkeys inhibits peripheral aromatase, thereby reducing circulating estradiol concentrations by 50% to 60%.
|
참조 |
|
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2025-09-29)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT07190443 | RECRUITING | Breast Cancer; Locoregional Recurrence; Abemaciclib; Endocrine Therapy |
Japanese Foundation for Cancer Research |
2025-02-07 | PHASE3 |
| NCT05512364 | RECRUITING | ER-positive Breast Cancer; HER2-negative Breast Cancer; Stage IIB Breast Cancer; Stage III Breast Cancer |
European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC |
2023-12-15 | PHASE3 |
| NCT06223698 | NOT_YET_RECRUITING | Breast Cancer |
Region Örebro County |
2025-05-02 | PHASE3 |
| NCT07729046 | NOT_YET_RECRUITING | Metastatic Invasive Breast Cancer; Resistant Breast Cancer; ER+, HER2-, Metastatic Breast Cancer |
University of California, San Diego |
2027-07 | PHASE2 |
| NCT07581834 | RECRUITING | Breast Diseases; Breast Neoplasms; Dalpiciclib; Endocrine Breast Diseases; CDK4/6 Inhibitor; HR+/HER2- Breast Cancer |
Fujian Cancer Hospital |
2026-01-21 | PHASE2 |
| NCT07179939 | NOT_YET_RECRUITING | HER2-positive Breast Cancer |
Fudan University |
2025-09-10 | PHASE2 |