연구용

Artesunate STAT3/EXP1 Inhibitor

제품 번호: S2265

Artesunate is a part of the artemisinin group of agents with an IC50 of < 5 μM for small cell lung carcinoma cell line H69. It is a potential inhibitor of STAT-3 and exhibits selective cytotoxicity of cancer cells over normal cells in vitro; A potent inhibitor of EXP1.
Artesunate ADC Cytotoxin inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 384.42

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.56%
99.56

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 384.42 화학식

C19H28O8

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 88495-63-0 SDF 다운로드 원액 보관

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 77 mg/mL (200.3 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 77 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
EXP1(a membrane glutathione S-transferase)
STAT3
시험관 내(In vitro)
ART could alter the biomechanical properties of the glioma cells to inhibit cell proliferation, migration and invasion . This compound significantly suppresses the cell proliferation, induces the apoptosis and promoted cell cycle arrest at G0/G1 phase in SKM-1 cells. The mechanisms of its anti-MDS is associated with the increase of intracellular calciumion concentration and ROS levels. In addition, the pro-apoptotic activity of this chemical may be involved in the regulation of BCL-2 /BAX ratio and the expressions of P-bad and survivin. Its treatment demethylates CDH1, which, in turn recovers the E-cadherin activation in SKM-1 cells.
생체 내(In vivo)
Artesunate is a medication used to treat malaria. This compound can induce radiosensitivity of HeLa cells in vivo using Xenograft model of nude mice. It had a relatively high immunosuppressive activity with low toxicity, and could inhibit T lymphocyte proliferation induced by mitogen and alloantigen.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25126794/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24666614/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23583335/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26873192/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05929157 Not yet recruiting
Severe Malarial Treatment
Centre de Recherche Médicale de Lambaréné|Institute of Tropical Medicine University of Tuebingen
September 1 2023 Phase 1|Phase 2
NCT05555862 Active not recruiting
Anal High Grade Squamous Intraepithelial Lesion|Anal Precancerous Condition|AIN 2/3|HPV Infection|Anal Dysplasia|HPV Disease
Frantz Viral Therapeutics LLC|Amarex CRO|University of California San Francisco|Anal Dysplasia Clinic MidWest|Laser Surgery Care
February 10 2023 Phase 2
NCT04921930 Recruiting
Friedreich Ataxia
Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France|Imagine Institute
May 6 2022 Phase 1|Phase 2
NCT05343312 Active not recruiting
Malaria
Centro de Investigacao em Saude de Manhica|United States Agency for International Development (USAID)
March 16 2022 Phase 4