Home DNA Damage/DNA Repair Telomerase inhibitor BIBR 1532

연구용

BIBR 1532 Telomerase inhibitor

제품 번호: S1186

BIBR 1532 is a potent, selective, non-competitive telomerase inhibitor with IC50 of 100 nM in a cell-free assay. No inhibition of DNA and RNA polymerases, including HIV reverse transcriptase are observed at concentrations vastly exceeding the IC50 for telomerase. This compound induces apoptosis in cancer cells.
BIBR 1532 Telomerase inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 331.36

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.99%
99.99

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
human HeLa cells Function assay 2 h Inhibition of telomerase in human HeLa cells after 2 hrs by [alpha-32P]dGTP incorporation assay, IC50=93 nM 22413845
human MDA-MB-231 cells Function assay 24 h Inhibition of telomerase in human MDA-MB-231 cells after 24 hrs by TRAP-PCR-ELISA, IC50=0.17 μM 25965778
human MGC803 cells Function assay 24 h Inhibition of telomerase in human MGC803 cells after 24 hrs by TRAP-PCR-ELISA, IC50=0.28 μM 25554922
HeLa Function assay 15 mins Inhibition of telomerase in human HeLa cells using 5'-AAT CCG TCG AGC AGA GTT-3' as substrate incubated for 15 mins prior to extension reaction by telomeric repeat amplification protocol, IC50=3.6μM 22413845
HeLa Function assay 15 mins Inhibition of telomerase in human HeLa cells using 5'-AAT CCG TCG AGC AGA GTT-3' as substrate incubated for 15 mins prior to extension reaction followed by compound washout by spin-telomeric repeat amplification protocol, IC50=4.6μM 22413845
HeLa Function assay 30 mins Inhibition of human telomerase isolated from human HeLa cells nuclear extracts expressed in insect cells assessed as [33P]dCMP incorporation after 30 mins by liquid scintillation counting analysis, IC50=0.093μM 24053596
HEK293 Function assay Inhibition of human telomerase activity isolated from HEK293 cells assessed as reduction in dNTP incorporation using 5'-biotinylated AATCCGTCGAGCAGAGTT primer by flash plate assay, IC50=3.6μM 27657809
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 331.36 화학식

C21H17NO3

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 321674-73-1 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC(=CC(=O)NC1=CC=CC=C1C(=O)O)C2=CC3=CC=CC=C3C=C2

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 66 mg/mL (199.17 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Telomerase
(Cell-free assay)
100 nM
시험관 내(In vitro)
BIBR 1532는 Telomerase 활성에 비경쟁적 억제 효과를 나타냅니다. JVM13 백혈병 세포주에서 이 화합물은 52 μM의 IC50으로 용량 의존적 범위에서 항증식 효과를 보이며, Nalm-1, HL-60 및 Jurkat를 포함한 다른 백혈병 세포주에서도 유사한 결과가 관찰됩니다. 또한, 정상 조혈모세포의 증식 능력에는 영향을 주지 않으면서 56 μM의 IC50으로 급성 골수성 백혈병(AML)에 직접적인 항증식 효과를 나타냅니다. 이 화학물질(2.5 μM)은 MCF-7/WT 및 melphalan 내성 MCF-7/MlnR 세포주에서 Telomerase 활성을 억제하여 집락 형성 능력을 감소시키고, 텔로미어 길이 단축 및 화학요법 민감화를 유도합니다. T세포 전림프구 백혈병(T-PLL)에서 이 화합물은 용량 의존적인 선택적 세포 독성 효과를 나타내며, 처리된 세포는 형태학적으로 Apoptosis related인 핵 응축 및 아폽토시스 소체 형성을 보여줍니다. 최근 연구에 따르면 이 화합물과 화학요법제인 carboplatin을 병용 처리할 경우 ES2, SKOV3 및 TOV112D 세포주에서 난소암 구형 형성 세포를 제거하는 잠재적 시너지 효과가 나타납니다.
키나아제 분석
기존 Telomerase 분석
내인성 Telomerase를 이용한 직접적인 Telomerase 분석을 위해, 10 μL의 Telomerase 농축 추출물을 다양한 농도의 BIBR 1532와 섞어 최종 부피 20 μL가 되도록 합니다. 얼음 위에서 15분간 전배양한 후, 20 μL의 반응 혼합물을 첨가하고 튜브를 37 °C로 옮겨 반응을 시작합니다. 반응 혼합물의 최종 농도는 25 mM Tris-Cl (pH 8.3), 1 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 1 mM dATP, 1 mM dTTP, 6.3 μM cold dGTP, 15 μCi [α-32P]dGTP (3000 Ci/mmol; NEN), 1.25 mM spermidine, 10 units of RNasin, 5 mM 2-mercaptoethanol 및 2.5 μM TS-primer (5
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17898784/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22115853/

자주 묻는 질문 (Frequently Asked Questions)

질문 1:
Does it diffuse through the plasma membrane and nuclear membrane?

답변:
It is a cell permeable molecule.