Budesonide Glucocorticoid Receptor agonist

제품 번호: S1286

Budesonide(Labazenit) is a glucocorticoid steroid for the treatment of asthma, non-infectious rhinitis.
Budesonide Glucocorticoid Receptor agonist Chemical Structure

화학 구조

분자량: 430.53

바로가기

품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.97%
99.97

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 430.53 화학식

C25H34O6

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 51333-22-3 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 Labazenit Smiles CCCC1OC2CC3C4CCC5=CC(=O)C=CC5(C4C(CC3(C2(O1)C(=O)CO)C)O)C

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 86 mg/mL (199.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Glucocorticoid receptor
시험관 내(In vitro)

Budesonide는 인간 기관지 상피 세포주 BEAS-2B 및 일차 인간 기관지 상피 세포에서 케모카인 mRNA의 발현을 가변적인 정도로 억제하지만, eotaxin 및 RANTES 단백질의 생성을 효과적으로 억제합니다. 이는 인간 기관지 상피 세포주 BEAS-2B 및 일차 인간 기관지 상피 세포에서 RANTES 및 eotaxin 프로모터 주도 리포터 유전자 활성을 모두 억제합니다. 또한 이 화학 물질은 인간 기관지 상피 세포주 BEAS-2B 및 일차 인간 기관지 상피 세포에서 eotaxin 및 MCP-4 mRNA의 분해를 선택적으로 가속화합니다. 이는 두 세포 유형 모두에서 VEGF 분비 및 VEGF mRNA 발현을 시간 및 단백질 합성 의존적으로 감소시키며, 이러한 효과는 Glucocorticoid Receptor 길항제인 미페프리스톤(RU 486)에 의해 억제되는데, 이는 이 화합물이 Glucocorticoid Receptor 매개 작용을 통해 VEGF 분비 및 발현을 감소시킴을 시사합니다. 이는 상피 세포로부터의 돼지 먼지 유도 IL-6 및 IL-8 방출과 폐포 대식세포로부터의 LPS 유도 IL-6 및 TNF-alpha 방출을 용량 의존적으로 거의 완전히 억제합니다.

생체 내(In vivo)

Budesonide는 쥐를 대상으로 한 LPS 공격 후 저농도(2.5 mg/mL/kg)와 고농도(50 mg/mL/kg) 모두에서 TNF-alpha, interleukin (IL)-1beta, IL-6, 및 monocyte chemoattractive protein (MCP)-1의 증가된 생성을 완전히 억제한다. 이 화합물은 A/J 쥐에서 Mad2/3를 통한 성장 정지 및 Bim/Blk와 그에 따른 caspase-8/9를 통한 세포 사멸을 통해 화학적 예방 효과를 발휘한다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15967733/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15361829/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05341401 Not yet recruiting
Ulcerative Colitis Chronic
Assiut University
June 2022 Phase 2|Phase 3
NCT05148312 Completed
Pharmacokinetics
Aquilon Pharmaceuticals S.A.
November 12 2021 Phase 1
NCT04342039 Active not recruiting
Epigenetic Effects of Intranasal Steroids|Environmental Exposure
University of British Columbia|Genome British Columbia|Johnson & Johnson Consumer Inc. (J&JCI)
January 7 2021 Phase 4