연구용
제품 번호: S1286
| 관련 타겟 | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES |
|---|---|
| 기타 Glucocorticoid Receptor 억제제 | Relacorilant (CORT125134) Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| 분자량 | 430.53 | 화학식 | C25H34O6 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 51333-22-3 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | Labazenit | Smiles | CCCC1OC2CC3C4CCC5=CC(=O)C=CC5(C4C(CC3(C2(O1)C(=O)CO)C)O)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 86 mg/mL
(199.75 mM)
Ethanol : 10 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
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| 시험관 내(In vitro) |
Budesonide는 인간 기관지 상피 세포주 BEAS-2B 및 일차 인간 기관지 상피 세포에서 케모카인 mRNA의 발현을 가변적인 정도로 억제하지만, eotaxin 및 RANTES 단백질의 생성을 효과적으로 억제합니다. 이는 인간 기관지 상피 세포주 BEAS-2B 및 일차 인간 기관지 상피 세포에서 RANTES 및 eotaxin 프로모터 주도 리포터 유전자 활성을 모두 억제합니다. 또한 이 화학 물질은 인간 기관지 상피 세포주 BEAS-2B 및 일차 인간 기관지 상피 세포에서 eotaxin 및 MCP-4 mRNA의 분해를 선택적으로 가속화합니다. 이는 두 세포 유형 모두에서 VEGF 분비 및 VEGF mRNA 발현을 시간 및 단백질 합성 의존적으로 감소시키며, 이러한 효과는 Glucocorticoid Receptor 길항제인 미페프리스톤(RU 486)에 의해 억제되는데, 이는 이 화합물이 Glucocorticoid Receptor 매개 작용을 통해 VEGF 분비 및 발현을 감소시킴을 시사합니다. 이는 상피 세포로부터의 돼지 먼지 유도 IL-6 및 IL-8 방출과 폐포 대식세포로부터의 LPS 유도 IL-6 및 TNF-alpha 방출을 용량 의존적으로 거의 완전히 억제합니다. |
| 생체 내(In vivo) |
Budesonide는 쥐를 대상으로 한 LPS 공격 후 저농도(2.5 mg/mL/kg)와 고농도(50 mg/mL/kg) 모두에서 TNF-alpha, interleukin (IL)-1beta, IL-6, 및 monocyte chemoattractive protein (MCP)-1의 증가된 생성을 완전히 억제한다. 이 화합물은 A/J 쥐에서 Mad2/3를 통한 성장 정지 및 Bim/Blk와 그에 따른 caspase-8/9를 통한 세포 사멸을 통해 화학적 예방 효과를 발휘한다. |
참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05341401 | Not yet recruiting | Ulcerative Colitis Chronic |
Assiut University |
June 2022 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT05148312 | Completed | Pharmacokinetics |
Aquilon Pharmaceuticals S.A. |
November 12 2021 | Phase 1 |
| NCT04342039 | Active not recruiting | Epigenetic Effects of Intranasal Steroids|Environmental Exposure |
University of British Columbia|Genome British Columbia|Johnson & Johnson Consumer Inc. (J&JCI) |
January 7 2021 | Phase 4 |