Name: Bupivacaine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2454
Rating: 5 (4 reviews)

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.94%

99.94

관련 타겟	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
기타 Sodium Channel 억제제	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A GS967 Ambroxol HCl Benzocaine

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	324.89	화학식	C₁₈H₂₈N₂O.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	18010-40-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCCCN1CCCCC1C(=O)NC2=C(C=CC=C2C)C.Cl

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 65 mg/mL (200.06 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 65 mg/mL

Ethanol : 65 mg/mL

DMSO : 65 mg/mL (200.06 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 65 mg/mL

Water : 23 mg/mL

DMSO : 65 mg/mL (200.06 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 65 mg/mL

Water : 23 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.250mg/ml (10.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.408mg/ml (1.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium channel
시험관 내(In vitro)	Bupivacaine 용액은 체외 실험에서 15~30분만 노출되어도 소 관절 연골세포와 관절 연골에 세포 독성을 나타냅니다. Bupivacaine은 분리된 미토콘드리아에서 산소 소비와 아데노신 이인산 인산화 사이의 짝풀림제(uncoupler)로 작용합니다. Bupivacaine은 분리된 미토콘드리아에서 농도 의존적 미토콘드리아 탈분극과 피리딘 뉴클레오타이드 산화를 유발하며, 이는 pH 7.4에서 1.5 mM 이하의 Bupivacaine 농도일 때 산소 소비 증가와 일치하지만, 더 높은 농도에서는 호흡이 억제됩니다. Bupivacaine은 많은 형태의 세포 사멸에서 핵심적인 역할을 하는 Cyclosporin A 민감성 내막 채널인 투과성 전이 기공(PTP)의 개방을 유발합니다. Bupivacaine은 미토콘드리아 탈분극과 피리딘 뉴클레오타이드 산화를 유발하며, 이는 세포질 내 유리 Ca(2+) 농도의 증가, 사이토크롬 c 방출, 그리고 결과적으로 온전한 단지굴근 섬유의 과수축(hypercontracture)과 일치합니다. Bupivacaine은 무스카린 수용체를 통해 활성화되든 공동 발현된 G 단백질 G(beta)gamma 서브유닛을 통해 직접 활성화되든 상관없이 적용 후 수초 내에 GIRK 채널을 억제합니다. Bupivacaine은 또한 기능적인 백일해 독소 민감성 G 단백질이 없는 상태에서 알코올 유도 GIRK 전류를 억제합니다. Bupivacaine HCl 또한 2.3 μM의 IC50으로 cAMP 생성을 강력하게 억제합니다.
생체 내(In vivo)	Bupivacaine HCl은 쥐의 근소포체(SR)로부터 Ca2+ 방출을 유도할 뿐만 아니라, 주로 SR Ca2+ 아데노신 삼인산 분해효소 활성에 의해 조절되는 SR의 Ca2+ 흡수를 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16843803/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9605695/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11790774/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11353868/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12218539/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8393632/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05038956	Not yet recruiting	Video-assisted Thoracic Surgery (VATS)	University of Utah	May 1 2024	--
NCT06252662	Not yet recruiting	Breast Cancer	United States Naval Medical Center Portsmouth	April 2024	Phase 4
NCT06350981	Not yet recruiting	Back Pain\|Surgery-Complications\|Narcotic Use\|Physical Stress\|Post Operative Pain	Foundation for Orthopaedic Research and Education\|Pacira Pharmaceuticals Inc	April 1 2024	Phase 2\|Phase 3
NCT04003506	Not yet recruiting	Pain Postoperative	The University of Hong Kong	March 1 2024	Phase 4
NCT06293404	Not yet recruiting	Hip Fractures\|Spinal Anesthesia	Ankara City Hospital Bilkent	March 1 2024	Not Applicable

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bupivacaine HCl Sodium Channel inhibitor

화학 구조

분자량: 324.89

품질 관리 (Quality Control)

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

용해도 (Solubility)

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)