연구용
제품 번호: S1693
| 분자량 | 236.27 | 화학식 | C15H12N2O |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 298-46-4 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | NSC 169864 | Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C=CC3=CC=CC=C3N2C(=O)N | ||
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In vitro |
DMSO
: 47 mg/mL
(198.92 mM)
Ethanol : 47 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| 특징 |
Frequently prescribed first-line drug for the treatment of partial and generalized tonic-clonic epileptic seizures.
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| Targets/IC50/Ki |
Sodium channel
131 μM
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| 시험관 내(In vitro) |
Carbamazepine은 131 μM의 IC50으로 전압 의존성 Sodium Channel의 수용체 부위에 [3H]batrachotoxinin A 20-α-benzoate (BTX-B)의 결합을 억제하여 쥐 뇌 synaptosome에서 Sodium Channel 이온 흐름의 활성화를 감소시킵니다. 이 화합물은 synaptosome에 대한 BTX-B 결합의 scatchard 분석에서 최대 결합 능력을 변경하지 않으면서 수용체-리간드 복합체로부터의 리간드 해리 속도 증가로 인해 수용체 친화도를 감소시키며, 이는 항경련제의 BTX-B 결합 억제에 대한 간접적인 알로스테릭 메커니즘을 시사합니다. 이는 batrachotoxin이 없는 상태에서 synaptosome에 대한 기저 125I-labeled 전갈 독소 결합을 변경하지 않지만, batrachotoxin(1.25 μM)을 첨가하면 이 화학 물질은 260 μM의 IC50으로 alkaloid 독소 결합 부위에서 매개되는 전갈 독소 결합의 batrachotoxin 의존적 증가를 농도 의존적으로 억제하며, 이 중 어느 것도 [3H]saxitoxin 결합에는 영향을 미치지 않습니다.
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| 생체 내(In vivo) |
25 mg/kg 용량의 Carbamazepine 은 선조체 및 해마의 세포외 도파민(DA), 3,4-dihydroxyphenylalanine (DOPA), 3,4-dihydroxyphenylacetic acid (DOPAC) 및 homovanillic acid (HVA) 농도를 용량 의존적으로 유의하게 증가시키는 반면, 50 mg/kg 용량에서는 선조체 DA 및 DOPA와 해마 HVA의 총 농도를 유의하게 감소시키지만, 선조체 DOPAC 및 HVA의 총 농도나 해마 DA, DOPA 및 DOPAC에는 영향을 미치지 않습니다. 이 화학물질을 쥐에게 복강 내 투여(~100 mg/kg)하면 용량 및 시간 의존적으로 대뇌 피질의 신경활성 스테로이드 농도와 혈장 내 신경활성 스테로이드 농도가 유의하게 증가하며, pregnenolone 의 측쇄 절단 결과로 생성되는 DHEA는 영향을 받지 않습니다.
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참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06357260 | Not yet recruiting | Trigeminal Neuralgia |
Postgraduate Institute of Dental Sciences Rohtak |
April 2024 | Not Applicable |
| NCT06348888 | Recruiting | Advanced Non-small Cell Lung Cancer|EGFR Mutation|HER2 Mutation|Healthy Volunteers |
Bayer |
April 10 2024 | Phase 1 |
| NCT06005688 | Completed | Healthy Participants |
Pfizer|Arvinas Estrogen Receptor Inc. |
August 18 2023 | Phase 1 |
| NCT05860933 | Completed | Healthy |
Eli Lilly and Company|Loxo Oncology Inc. |
May 8 2023 | Phase 1 |