Home Neuronal Signaling Dopamine Receptor inhibitor Chlorpromazine HCl

연구용

Chlorpromazine HCl Dopamine Receptor inhibitor

제품 번호: S2456

Chlorpromazine HCl is a dopamine and potassium channel inhibitor with IC50 of 6.1 and 16 μM for inward-rectifying K+ currents and time-independent outward currents.
Chlorpromazine HCl Dopamine Receptor inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 355.33

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.96%
99.96

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
CHO cells Function assay Compound was evaluated for the binding affinity against [3H]8-OH-DPAT-labeled 5-hydroxytryptamine 1A receptor sites in cloned CHO cells, Ki=0.673 μM
CHO cells Function assay Compound was evaluated for the binding affinity against [3H]U-86,170-labeled D2 sites in cloned CHO cells, Ki=0.003 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 355.33 화학식

C17H19ClN2S.HCl

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 69-09-0 SDF 다운로드 원액 보관

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 71 mg/mL (199.81 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 71 mg/mL

Ethanol : 71 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Dopamine receptor
Potassium channel
시험관 내(In vitro)
Chlorpromazine은 GABAAR의 결합(kon) 속도를 감소시키고 해리(koff) 속도를 증가시킴으로써 미세 억제성 시냅스 후 전류(mIPSC)에 영향을 미칩니다. Chlorpromazine은 전압 의존적 방식으로 활성화된 TRPA1 전류를 조절하며, 이는 양의 전위에서 차단 효과를 유발하고 음의 전위에서 개방 확률을 증가시킵니다.
생체 내(In vivo)
Chlorpromazine은 급성 슈퍼항원 유도 면역 활성화의 생체 내 모델에서 다양한 T 세포 유래 림포카인(IL-2, IFN-gamma, IL-4, TNF 및 GM-CSF)의 생성을 독립적으로 하향 조절하고 IL-10의 분비를 상향 조절합니다. SEB 유도 Chlorpromazine 분비의 Chlorpromazine 매개 증폭은 향상된 IL-10 mRNA 축적을 동반합니다. Chlorpromazine은 정상 또는 부신 절제술을 받은 쥐와 기니피그를 LPS의 치사율로부터 보호하고 TNF 혈청 수치를 억제합니다. Chlorpromazine은 LPS 투여 30분 전, 동시, 또는 10분 후까지 투여했을 때 LPS 치사율로부터 보호 효과를 보이지만, LPS 투여 30분 후에 투여했을 때는 효과가 없으며, 이는 TNF 생성에 대한 억제 효과와 일치합니다. Chlorpromazine은 액티노마이신 D에 의해 LPS 독성에 민감해진 쥐에서 LPS 치사율과 간독성을 유의하게 억제하는 반면, 이러한 조건에서 DEX는 활성이 없습니다. Chlorpromazine은 쥐의 저산소증으로 유발된 비가역적인 시냅스 전달 손실로부터 뇌 조직을 보호합니다. 또한 Chlorpromazine은 쥐의 저산소증 유발 확산성 억제(SD) 발생을 유의하게 지연시킵니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2033366/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3022872/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06238089 Recruiting
Intellectual Disability
University of Plymouth|Peninsula Clinical Trials Unit
 December 19 2023 --
NCT05206747 Recruiting
Mania|Sleep|Bipolar Disorder
Ottawa Hospital Research Institute
 September 7 2022 Not Applicable
NCT03548714 Completed
Alcohol Dependence|Alcohol Interaction
Pop Test Oncology LLC|Pharmacotherapies for Alcohol and Substance Use Disorders Alliance|Congressionally Directed Medical Research Programs|Michael E. DeBakey VA Medical Center|Baylor College of Medicine|University of California San Diego
 September 1 2018 Phase 1