Ethinyl Estradiol Estrogen/progestogen Receptor agonist

제품 번호: S1625

Ethinyl Estradiol is an orally bio-active estrogen used in almost all modern formulations of combined oral contraceptive pills.
Ethinyl Estradiol Estrogen/progestogen Receptor agonist Chemical Structure

화학 구조

분자량: 296.4

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.85%
99.85

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 296.4 화학식

C20H24O2

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 57-63-6 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC12CCC3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=C3C=CC(=C4)O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 59 mg/mL (199.05 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Estrogen receptor
시험관 내(In vitro)
Ethinyl Estradiol increases respiratory chain activity in both cultured rat hepatocytesand HepG2 cells. This compound is a strong promoter of hepatocarcinogenesis. It enhances the transcript levels of nuclear genome- and mitochondrial genome-encoded genes and respiratory chain activity in female rat liver, and also inhibits transforming growth factor beta (TGFbeta)-induced apoptosis in cultured liver slices and hepatocytes from female rats. This chemical increases the transcript levels of the mitochondrial genome-encoded genes cytochrome oxidase subunits I, II, and III in cultured female rathepatocytes. It significantly increases both the levels of glutathione (reduced [GSH] and oxidized [GSSG] forms) per mg protein in mitochondria and nuclei, while the percentage of total glutathione in the oxidized form is not affected.
생체 내(In vivo)
Ethinyl Estradiol (50 mg/kg/day) increases anogenital distance and reduces pup body weight at postnatal day 2, accelerates the age at vaginal opening, reduces F1 fertility and F2 litter sizes, and induces malformations of the external genitalia (5 mg/kg) in the female Long-Evans rat. This compound increases the number of low density lipoprotein (LDL) receptors in livers of rats, thereby producing a profound fall in plasma cholesterol levels. It exerts the same effect in livers of male and female rabbits and that the increase in receptor number is correlated with a 6- to 8-fold increase in the levels of receptor mRNA.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2418443/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06380205 Recruiting
Healthy Participants
Incyte Corporation
May 7 2024 Phase 1
NCT06334315 Not yet recruiting
Contraception|Pharmacogenomic Drug Interaction
Yale University|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)
May 2024 Phase 4
NCT06039826 Active not recruiting
Overweight
Eli Lilly and Company
September 12 2023 Phase 1
NCT05671653 Terminated
Obesity
Pfizer
January 19 2023 Phase 1
NCT05360550 Completed
Pregnancy Prevention
Lupin Research Inc
July 5 2022 Phase 2