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연구용

Ethionamide Antibiotics 화학적

제품 번호: S1777

Ethionamide (Bayer 5312)는 결핵 치료에 사용되는 Antibiotics입니다.
Ethionamide Antibiotics 화학적 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 166.24

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.83%
99.83

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 166.24 화학식

C8H10N2S

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 536-33-4 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 Bayer 5312 Smiles CCC1=NC=CC(=C1)C(=S)N

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 33 mg/mL (198.5 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

시험관 내(In vitro)
Ethionamide is a structural analogue of isoniazid (INH), both are pro-drugs that need to be activated by mycobacterial enzymes to exert their antimicrobial activity. Its mechanism of action is thought to be identical to INH although the pathway of activation is distinct from that of INH. This compound is activated by an EthA enzyme, leading to the formation of a Soxide metabolite that has considerably better activity than the parent drug. It inhibits both biofilm formation and viability of mature biofilms. This chemical reduces the content of ergosterol in Cryptococcus spp. planktonic cells and destabilized or permeabilized the fungal cell membrane, leading to leakage of macromolecules. It is in general toxic at concentrations above 0.50 mM to HepG2, Caco-2, and RAW macrophage cells, but the toxicity is drastically reduced when this compound is loaded into the microparticles. It shows a fast metabolization process in the presence of the thermally carbonized- Porous silicon (TCPSi) particles. It is activated in Mycobacterium tuberculosis by the protein encoded by the gene Rv3854c. This compound appear to disrupt cell wall biosynthesis and have at least one common cellular target, the enoyl-acyl carrier protein reductase InhA.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11823459/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05258877 Completed
Tuberculosis Pulmonary
BioVersys AG|TASK Applied Science
 June 10 2022 --