Home Microbiology Fungal inhibitor Flucytosine (5-Fluorocytosine)

연구용

Flucytosine (5-Fluorocytosine) Fungal inhibitor

제품 번호: S1666

Flucytosine (5-Fluorocytosine) is an antifungal drug with IC50 of 0.93 μM in C. albicans.
Flucytosine (5-Fluorocytosine) Fungal inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 129.09

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.93%
99.93

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 129.09 화학식

C4H4FN3O

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 2022-85-7 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 5-FC, NSC 103805, Ro 2-9915 Smiles C1=NC(=O)NC(=C1F)N

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 13 mg/mL (100.7 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 7 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

특징
First synthesized in 1957, and antifungal properties discovered in 1964.
시험관 내(In vitro)
Flucytosine (5-Fluorocytosine) inhibits the growth of C. neoformans in Sabouraud's dextrose broth at concentrations ≥ 1.25 mg/L, and this compound at 50 mg/L causes a ~50% reduction in colony-forming unit (cfu) in the J774.16 killing assay with viability of J774.16 cells not affected measured by trypan blue exclusion. The combination of it and IgGl monoclonal antibody to Cryptococcus neoformans capsular glucuronoxylomannan is more effective in reducing the numbers of C. neoformans colony-forming units in vitro with J774.16 murine macrophage-like cells than either agent alone. The efficacy of 5FC in combination with amphotericin B (AB) and fluconazole (FCZ) is studied against 35 yeast isolates, of which the 5FC-FCZ combination is antagonistic against Candida species, but for some Candida isolates synergism is found.
키나아제 분석
미세희석법
사용된 배양 배지는 글루타민을 포함하고 중탄산염과 페놀 레드가 포함되지 않은 RPMI 1640이며, 모르폴리노프로판술폰산(MOPS)(0.165 M, pH 7.0)으로 완충되었습니다. Flucytosine (5-Fluorocytosine)(0.06-64 μg/mL)의 2배 연속 희석액을 준비하여 50 uL씩 분주한 후, 밀봉된 비닐봉지에 담아 사용 시까지 -70 °C에서 냉동 보관한 평판형 96웰 분석 플레이트에 넣습니다. 접종원은 분광광도계를 사용하여 준비하며 1.0-5.0 × 103 cfu/mL 농도로 표준화합니다. 이 현탁액 50 μL를 사용하여 시험할 화합물의 2배 농도 50 μL가 포함된 각 웰에 접종합니다. 따라서 접종 후 각 웰에는 분광광도 측정 전 플레이트의 흔들림을 원활하게 하기 위해 200 μL보다 선호되는 100 μL의 배지가 포함됩니다. 35 °C에서 24시간 및 48시간 동안 배양한 후, 플레이트를 셰이커를 사용하여 900 r.p.m.에서 3분간 흔들고 각 웰의 성장 광학 밀도를 495 nm로 설정된 자동 플레이트 판독기를 사용하여 측정합니다. IC50의 억제 농도는 수학적으로 계산됩니다.
생체 내(In vivo)
Administration of Flucytosine (5-Fluorocytosine) in combination with monoclonal antibody 2H1 to A/JCr mice infected with C. neoformans significantly reduces lung but not brain cfu, which is more effective than either agent alone. The combination of intravenous it in 0.9% saline (NaCl) and amphotericin B (AmB) provides synergistic antifungal activity and is associated with a lower incidence of nephrotoxicity than with AmB treatment alone. Infusion of this compound (5-10 mg/kg/min) dissolved in 5% glucose into the renal artery of an in situ perfused kidney for 15 minutes increases renal blood flow (RBF) in the rat, and the renal vasodilatation persists for the duration of the infusion.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1482135/